Верошпирон для ребенка 1 год
Лечение сердечной недостаточности у детей.
Лечение сердечной недостаточности решает две основные задачи: улучшение сократительной способности миокарда желудочков и уменьшение постнагрузки и венозного застоя в малом и большом кругах кровообращения. Решение этих задач зависит от причины возникновения сердечной недостаточности и стадии ее развития.
Прежде всего больному ребенку создают комфортные условия выхаживания (кровать-грелка, кувез).
На ранних стадиях сердечной недостаточности достаточным бывает снизить сердечную преднагрузку ограничением ребенку поступления воды и электролитов. Кроме того, новорожденному ограничивают физическую нагрузку с заменой акта сосания кормлением через зонд и проводят оксигенотерапию. Оксигенацию желательно проводить под контролем газов крови.
Препараты, улучшающие метаболизм и трофику миокарда, показаны при всех стадиях сердечной недостаточности. С успехом применяют рибоксин, кокарбоксилазу, панангин, цитохром С, коэнзим Q10, витамины группы В.
Следующую группу препаратов составляют диуретики. Они особенно показаны при гемодинамической перегрузке малого круга кровообращения с клиническими и рентгенологическими признаками интерстициального отека легких. В экстренных ситуациях фуросемид назначают внутривенно в разовой дозе 1-3 мг/кг, иногда до 8- 10 мг/кг массы тела. Для продолжительного лечения СН применяют тиазиды в разовой дозе 1-3 мг/кг массы тела внутрь. На ранних стадиях СН, а также и при недостаточности ПБ и III стадий в малых возрастных дозировках используют верошпирон внутрь в дозе 1-3 мг/кг массы тела в сутки. При сочетании с другими диуретиками и решении задачи сохранения калия в организме новорожденного наряду с верошпироном назначают триамтерен в дозе 0,3 мг/кг массы тела в сутки.
Терапия сердечной недостаточности спиронолактоном (альдактоном) и его формой для внутривенного введения сарнеонатом-К в сочетании с дигиталисом дает хорошие результаты в случаях и без признаков вторичного альдостеронизма. Рекомендуемая доза для орального применения составляет 2-3 мг/кг массы тела в первые 2-4 дня и в последующие дни 1,5-2 мг/кг. При гиперкалиемии дозу альдактона следует уменьшить или временно его отменить.
В каждом конкретном случае возможна комбинация мочегонных препаратов, например в таком сочетании: лазикс + верошпирон + хлортиазид с варьированием дозы этих препаратов.
У новорожденных детей при сердечной недостаточности, вызванной ВПС с левоправым шунтированием крови, миокардитами, дилатационной кардиомиопатией, фиброэластозом эндомиокарда, для улучшения сократимости миокарда применяют сердечные гликозиды. Их применяют длительно, в течение нескольких месяцев и даже лет.
Насыщение дигоксином у новорожденных проводится внутривенно или внутрь в течение 24-36 ч. Внутривенная доза насыщения колеблется от 0,03 до 0,04 мг/кг. Сначала дается 1/2 дозы насыщения, затем 2 раза по 1/4 дозы насыщения с интервалом в 8-12 ч. Поддерживающая терапия дигоксином назначается в виде 1/8 от дозы насыщения с интервалом 12 ч. Для недоношенных новорожденных доза насыщения дигоксина равняется 30 мкг/кг, поддерживающая доза составляет 2,5 мкг/кг для детей с массой тела при рождении менее 1500 г и 5,0 мкг/кг – для младенцев с массой тела при рождении от 1500 до 2500 г.
При проведении дигитализации следует учитывать индивидуальную чувствительность к препарату – необходимо вести контроль пульса, урежение которого служит показанием к увеличению длительности интервала между приемами поддерживающей дозы дигоксина. Чем меньше возраст ребенка, тем меньше у него широта терапевтического действия дигоксина и тем быстрее проявляются у него токсические эффекты. К возникновению их предрасполагают гипоксия, ацидоз, гипокалиемия. При одновременном введении дигоксина и индометацина возникает усиление токсичности дигоксина – в этом случае доза дигоксина уменьшается наполовину.
Симптомы передозировки дигоксина следующие: новорожденный отказывается от еды, состояние его ухудшается, появляется срыгивание и рвота. На ЭКГ регистрируются удлинение интервала PQ, дугообразное изменение сегмента ST, желудочковые аритмии. Коррекция передозировки сердечных гликозидов проводится унитиолом, антиаритмическими дозами лидокаина или дифенина. Применяется препарат, содержащий дигоксинспецифические Fab-антитела. Каждая доза Fab-антител связывает 600 мкг дигоксина. Терапевтический эффект наступает через 30 мин и сохраняется около 6 ч.
При гипертрофических кардиомиопатиях, в том числе и при диабетической кардиомиопатии и болезни Помпе, применяют адренолитики и препараты, ингибирующие ангиотензинпревращающий фермент, которые способствуют большему диастолическому наполнению желудочков сердца.
При рефрактерности сердечной недостаточности к гликозидам терапию проводят сочетанным назначением диуретиков с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, капотен) или с адреноблокаторами (обзидан). Дозы каптоприла (капотена) для новорожденных составляют от 1,0 до 4,0 мг/кг массы тела в сутки при введении каждые 6- 12 ч. Наиболее оптимальной дозой капотена для новорожденных является 2-3 мг/кгсут (Котлукова Н.П. с соавт., 2000). Ее подбирают индивидуально, чтобы у ребенка не возникла артериальная гипотензия.
Предлагается и другой метод применения капотена, начальная доза которого в периоде новорожденности составляет 0,2 мг/кг массы тела с постепенным увеличением до 0,4-0,5 мг/кг. При I стадии сердечной недостаточности капотен можно назначать как монотерапию, при II стадии – в сочетании с мочегонными препаратами, при III стадии – на фоне дигоксина (Шипова Л.Г. с соавт., 2000). Каптоприл не сочетается с калийсберегающими диуретиками.
Описан положительный опыт применения каптоприла новорожденным детям с сердечной недостаточностью с преобладанием лево-правого шунта через врожденный дефект, которая плохо поддавалась терапии дигоксином и диуретиками. Суточная доза каптоприла в этом случае составляла 1,3 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема.
Побочные эффекты имеют место не часто и выражаются в виде умеренной асимптоматичной гипотонии, почечной недостаточности (которая уменьшается при снижении дозы препарата), олигурии, связанной со снижением почечного кровотока. Имеется теоретическое обоснование применения капотена у новорожденных детей и на ранних стадиях сердечной недостаточности. Эффективность препарата контролируют по динамике ЧСС и уровню АД, не допуская брадикардии и артериальной гипотензии.
При тяжелой сердечной недостаточности, рефрактерной к общепринятой терапии, также можно проводить лечение эналаприлом в средней терапевтической дозе 0,1 мг/кг массы тела в сутки. Для получения положительного терапевтического результата дозу можно увеличивать до 0,12- 0,40 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность лечения составляет несколько недель.
Для оказания инотропной поддержки новорожденным можно использовать негликозидные инотропные средства – допамин, добутамин и амринон.
Допамин – это эндогенный предшественник норэпинефрина, обладающий симпатомиметическими свойствами. При применении допамина в дозе 0,5-3,0 мкг/кг в минуту он расширяет сосуды головного мозга, брыжейки, коронарные и почечные артерии. При повышении дозы до 5-10 мкг/кг*мин он стимулирует (31-рецепторы миокарда, после чего появляется фармакологический эффект повышения сократимости миокарда и увеличения сердечного выброса, происходит улучшение перфузии периферических тканей. В дозе 10-20 мкг/кг*мин допамин стимулирует al-рецепторы, в результате чего повышается системное сосудистое сопротивление и возрастает АД.
Добутамин является синтетическим аналогом допамина с преимущественным стимулированием (31-рецепторов, но, в отличие от допамина, он снижает АД. Под его влиянием снижается системное сосудистое сопротивление, что вызывает уменьшение пред- и постнагрузки. Доза для внутривенного капельного введения добутамина составляет 5-15 мкг/кг’мин.
Амринон оказывает инотропное и вазодилататорное действие через ингибирование фосфодиэстеразы и повышение уровня цАМФ в миокардиальной клетке. Показанием для назначения амринона новорожденным является падение сократительной функции миокарда в критическом состоянии. Рекомендуемая доза амринона составляет 5-10 мкг/кг*мин.
Эти препараты применяются только при тщательном мониторировании сердечной деятельности, коррекции метаболических сдвигов, поддержании функции внешнего дыхания и газообмена.
Прогноз сердечной недостаточности у новорожденных детей при устранении вызвавшей ее причины хороший.
– Также рекомендуем “Врожденные пороки сердца у детей.”
Оглавление темы “Сердечня недостаточность и ее причины у детей.”:
1. Гистологические изменения при постгипоксической ишемии миокарда у детей.
2. Транзиторная неонатальная легочная гипертензия у недоношенных.
3. Коррекция неонатальной легочной гипертензии у недоношенных детей. Открытый артериальный проток.
4. Методы коррекции открытого артериального протока.
5. Аномалии внутригрудного расположения сердца.
6. Правосформированное леворасположенное сердце. Левосформированное праворасположенное сердце.
7. Сердечная недостаточность у детей. Патогенез сердечной недостаточности у детей.
8. Классификация и клиническая картина сердечной недостаточности у детей.
9. Лечение сердечной недостаточности у детей.
10. Врожденные пороки сердца у детей.
Источник
Действующее вещество
Спиронолактон* (Spironolactone)
Аналоги по АТХ
C03DA01 Спиронолактон
Фармакологическая группа
- Диуретическое калийсберегающее средство [Диуретики]
Нозологическая классификация (МКБ-10)
список кодов МКБ-10
3D-изображения
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| спиронолактон | 25 мг |
| вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 1,2 мг; магния стеарат – 2 мг; тальк – 5,8 мг; крахмал кукурузный – 70 мг; лактозы моногидрат – 146 мг |
| Капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| спиронолактон | 50 мг |
| 100 мг | |
| вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат – 2,5/5 мг; магния стеарат – 2,5/5 мг; крахмал кукурузный – 42,5/85 мг; лактозы моногидрат – 127,5/255 мг | |
| крышечка капсулы: краситель хинолиновый желтый (Е104) – 0,48/0%; краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) – 0/0,04%; титана диоксид (Е171) – 2/2%; желатин – до 100% | |
| корпус капсулы: краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) – 0/0,04%; титана диоксид (Е171) – 2/2%; краситель хинолиновый желтый (Е104) – 0/0,5%; желатин – до 100% |
Описание лекарственной формы
Таблетки: белые или почти белые, плоские, круглые, с фаской, характерным запахом и маркировкой «VEROSPIRON» на одной стороне.
Капсула 50 мг: твердая желатиновая, размер №3; крышечка – непрозрачная, желтого цвета; корпус – непрозрачный, белого цвета.
Капсула 100 мг: твердая желатиновая, размер №0; крышечка – непрозрачная, оранжевого цвета; корпус – непрозрачный, желтого цвета.
Содержимое капсул – мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие – калийсберегающее, диуретическое.
Фармакодинамика
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников) пролонгированного действия. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Усиление диуреза обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен; диуретический эффект проявляется на 2-5-й день лечения.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон – 90%). Tmax канренона в плазме крови – 2-4 ч. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Cmax достигает 80 нг/мл, Tmax после очередного утреннего приема – 2-6 ч. Vd – 0,05 л/кг.
Метаболизм
Спиронолактон превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично – в канренон (20%). Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом он и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон – в грудное молоко.
Выведение
Выводится почками: 50% – в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде и частично через кишечник. T1/2 спиронолактона – 13-24 ч, активных метаболитов – до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе – 2-3 ч, во второй – 12-96 ч.
При циррозе печени и сердечной недостаточности: продолжительность T1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.
Показания препарата Верошпирон
эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками;
гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);
первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) – для короткого предоперационного курса лечения;
установление диагноза первичного гиперальдостеронизма.
Противопоказания
повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
болезнь Аддисона;
гиперкалиемия;
гипонатриемия;
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин), анурия;
беременность;
период кормления грудью;
детский возраст до 3 лет;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: гиперкальциемия; метаболический ацидоз; AV-блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; хирургические вмешательства (при проведении анестезии); прием ЛС, вызывающих гинекомастию; местная и общая анестезия; пожилой возраст; нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез; печеночная недостаточность; цирроз печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации. Следует прекратить грудное вскармливание в случае невозможности отмены спиронолактона.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.
Со стороны печени: нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.
Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.
Лабораторные показатели: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-солевого баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса; у мужчин – гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер), снижение потенции и эрекции; у женщин – нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).
При применении препарата Верошпирон может развиться гинекомастия. Вероятность возникновения гинекомастии зависит как от дозы препарата, так и от длительности терапии. При этом обычно гинекомастия носит обратимый характер и после отмены препарата исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной.
Аллергические реакции: крапивница; редко – макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны кожных покровов: алопеция, гипертрихоз.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.
Взаимодействие
Снижает эффект антикоагулянтов (гепарин, производные кумарина, индандион) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает T1/2 дигоксина – возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие лития (из-за снижения его клиренса).
Возможно усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов (например тубокурарин).
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.
ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
Усиливает действие диуретических и гипотензивных ЛС.
НПВС снижают диуретический и натрийуретический эффект, увеличивается риск развития гиперкалиемии, но салицилаты и индометацин снижают диуретический эффект.
Алкоголь (этанол), барбитураты, наркотические вещества усиливают ортостатическую гипотензию.
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензина II, циклоспорином.
Хлорид аммония, холестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
Снижает эффект митотана.
Усиливает действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Способ применения и дозы
Внутрь.
При эссенциальной гипертензии: суточная доза для взрослых – обычно 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом дозу следует увеличивать постепенно, 1 раз в 2 нед.
Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 нед. При необходимости проводят корректировку дозы.
При идиопатическом гиперальдостеронизме: 100-400 мг/сут.
При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии: 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут (для таблеток).
Гипокалиемия/гипомагниемия: при гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, – 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза – 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.
Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма
В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день, в течение 4 дней. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении – после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
В качестве диагностического средства при длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3-4 нед. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма: после того как диагноз гиперальдостеронизм установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпирон следует принимать по 100-400 мг/сут, разделив на 1-4 приема в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
Отеки на фоне нефротического синдрома: суточная доза для взрослых – обычно 100-200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности: по 100-200 мг/сут в 2-3 приема ежедневно, в течение 5 дней, в комбинации с петлевым или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза – 200 мг/сут.
Отеки на фоне цирроза печени: если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышает 1, то суточная доза для взрослых – 100 мг. Если соотношение меньше 1, то суточная доза для взрослых – обычно 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
Отеки у детей: начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1-3,3 мг/кг или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости можно ввести повторно. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.
Особые указания
Возможно временное повышение содержания азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности (из-за возможности развития гиперкалиемии).
При лечении НПВС следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием.
Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.
Влияние препарата на способность управлять транспортным средством и механизмами, работа с которыми связана с большим риском травматизма. В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
Форма выпуска
Таблетки, 25 мг. В блистере из алюминия/ПВХ по 20 шт. 1 блистер в картонной пачке.
Капсулы, 50 мг и 100 мг. В блистере из алюминия/ПВХ по 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.
Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.
Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.
Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Верошпирон
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Верошпирон
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источник