Сумамед доза ребенку 4 года
* (Azithromycin*)
J01FA10
- – [ ]
(-10)
-10
| 1 |
| : |
| 50,094 |
| ( 47,79 ) |
| : * – 898,206 /902,706 /904,206 ; – 20 /20 /20 ; – 1,6 /1,6 /1,6 ; 1,6 /1,6 /1,6 ; 12 /0/0; 4,5 /0/0; 0/12 /0; 0/0/10,5 ; 5 /5 /5 ; 7 /7 /7 |
| * 95,4%; |
: – (15 ), (30 ), (37,5 ).
– – (15 ), (30 ), (37,5 ).
– .
– -. . . 50S- , , . .
, , , .
: – Staphylococcus aureus ( ), Streptococcus pneumoniae ( ), Streptococcus pyogenes; – Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; – Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; – Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
: – Streptococcus pneumoniae ( ).
: – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus ( ), Staphylococcus epidermidis ( ), – Bacteroides fragilis.
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (- ), Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus ( ) , , .
( – )
| , /* | ||
| Staphylococcus | ≤1 | >2 |
| Streptococcus A, B, C, G | ≤0,25 | >0,5 |
| Streptococcus pneumoniae | ≤0,25 | >0,5 |
| Haemophilus influenzae | ≤0,12 | >4 |
| Moraxella catarrhalis | ≤0,5 | >0,5 |
| Neisseria gonorrhoeae | ≤0,25 | >0,5 |
* , Salmonella typhi ( ≤16 /) Shigella spp.
– 37%, Tmax – 2-3 , Vd – 31,1 /. 12-52%. ( , ). , – , . . 50 , , – 24-34% , .
T1/2 – 2-4 . 5-7 . – 50% , 12% . , .
(Cl <10 /) T1/2 33%.
– , :
– (/, , );
( , , );
(, , );
( ) – (erythema mygrans).
, , , ;
;
/, , – ;
;
6 .
: ; ; 10 /; ( ): QT, , IA (, ), III (, ), , , (), (), ( ), – , , , , ; , , ; .
, .
.
: ( 10%); ( 1%, 10%); ( 0,1%, 1%); ( 0,01%, 0,1%); ( 0,01%, ); – , .
: – , .. , , , , , ; – .
: – , , ; – , .
: – .
: – , ; – .
: – ; – , , , , , ; – ; – , , , , , , , , , , , .
: – .
: – , ; – , . . / .
: – , ; – , QT , , .
: – , .
: – ; – , , ; – , , , , , , , , , ; – , .
: – ; – , ; – ( ); , .
: – , , , , , ; – ; – -, , .
– : – , , , ; – .
: – , ; – , .
: – , .
: – , , , , , , .
: – , , , , , ; – , , , , , , , , , , , , .
. , 30%, , , .
. 5 (20 ) QT.
(). (1200 /) (400 /) 6 – .
( P-gp). , .. , P-gp, , P-gp . , .
. ( 1000 1200 600 ) , .. . , . . 450. , . 450.
. , .
, 450.
. (10 ) (500 ) ( –). , .
. , .
. , 2 .
( ). 15 , . ( ). , , , ( ).
. , 3 (500 / ), (10 // ), Cmax AUC0-5 . . , .
. (600 / ) (400 /) 7 – .
. (1200 ) (800 ). , Cmax ( 18%), .
. (1200 ) ( 800 5 ).
. .
. (1200 ) ( 750 3 ) . .
. . . , , – .
. (500 / 3 ) AUC Cmax .
. . , , , . , QT.
. .
/. .
/. / Cmax, . .
, 1 , 1 2 . , .
. 20 , , .
1 5 (200 ) 2,5 (100 ) 5 (200 ), .
( ) , .
– , : 10 / 1 3 ; – 30 /. .
| , | 1 |
| 10-14 | 2,5 (100 ) |
| 15-24 | 5 (200 ) |
| 25-34 | 7,5 (300 ) |
| 35-44 | 10 (400 ) |
| 45 | 12,5 (500 ) ( ) |
/, Streptococcus pyogenes, 20 // 3 ; 60 /. 500 .
10 , , 100 /5 .
( ) – (erythema migrans): 1- 20 //, 2- 5- 10 //; 60 /.
. – 10-80 / .
. .
, 15 ( ), 9,5 . . 20 , 5 . . 25 °C 5 .
, 30 ( ), 16,5 . . 35 , 5 . . 25 °C 10 .
, 37,5 ( ), 20 . . 42,5 , 5 . . 25 °C 10 .
: , , , .
: , , .
, , (0,32 /5 ). , – 24 . , , . – .
, , , , , .
: 10-80 / , . , , .. .
, , .. . , – .
, Clostridium difficile, , . – , 2 . , .
, .., , QT, , .. , .
( ), .. QT; , IA (, ), III (, ), , , (), (), ( ), – , , , . .
. , .
, 200 /5 . 16,740 (15 , ), 29,295 (30 , ) 35,573 (37,5 , ) 50 (15 ) 100 (30 , 37,5 ) . 1 . / .
… 25, 10000 , .
: 115054, , . , 35.
.: (495) 644-22-34; : (495) 644-22-35/36.
.
SUM-RU-00226-DOK-PHARM
25 °C.
.
2 .
, .
Источник
…
25 C
.
2 5
, .
fda.gov, 2020.
23S 50S- . / 50S- .
in vitro . >30 1 . in vivo , .
23S , A2058 A2059 ( Escherichia coli). ( ), ( B), .
, in vitro, : 蠗 Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; 蠗 Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; 蠗 Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.
in vitro () ≤4 / (≥90%) ; , , .
蠗 – Streptococci (Groups C, F, G), Viridans group streptococci; 蠗 Bordetella pertussis; 蠗 Peptostreptococcus species, Prevotella bivia; 蠗 Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila.
, , . .
: , .
– , .
( ) , , . (, , , , , , / ) , , , , ( ) 1/6 ( ) . , . , 10 30 . , ( 30 /) Cmax 1,3 / ( 6 Cmax 0,216 / 10 /). ( 10 /) Cmax 1,5 / ( 7 Cmax , ). /2 30 / (135 /2) 10 / (79 /2) 0,5 0,3 25 . , , , . .
QTc – 116 , (1000 ) (500, 1000 1500 1 ). QTc . , (95% ) QTcF 5 (10), 7 (12) 9 (14) 500, 1000 1500 .
1114- – T1/2 . 11- 14- . 2432- .
30 / 5
1. , , (10 / 1- , 5 / 25- ) . , (n=553), (.. + ) 11- 88%. , 30- (n=521), , , 73%.
, , , , , , 9%. / (4%), (2%) (2%).
2. , , , – (35%), 131 . (.. ) 11- 84% , . 122 , 30- , , , 70%.
. .
/ (.. ), 11- 30- , : S. pneumoniae 61/74 (82%) 40/56 (71%), H. influenzae 43/54 (80%) 30/47 (64%), M. catarrhalis 28/35 (80%) 19/26 (73%), S. pyogenes 11/11 (100%) 7/7, 堗 177/217 (82%) 97/137 (73%).
, , , , 9%. (4%).
3. , , . 2 , ( 2), 2 90% 3. 3 . , – (20%). (92) . (.. ) 11- , , 88%, 30- 82%.
. .
/ (.. ), 11- 30- , : S. pneumoniae 25/29 (86%) 22/28 (79%), H. influenzae 9/11 (82%) 8/10 (80%), M. catarrhalis 7/7 5/5, S. pyogenes 2/2 2/2, 堗 43/49 (88%) 37/45 (82%). , , , , , 4%. / (2%).
30 / 3
4. (n=366) 6 12 (10 // 3 ), .
366 , 12- , (.. ) 83%. 362 , 2428- , 74%.
, , , , , 10,6%. / (5,9%), (2,1%).
30 /
5. 9 . 6 12 1:1 ( 30 / 1- ), . , .
(, , ) (1216- ) (2832- ). , . 321 , , ( ) 87% , . 305 , , 75% , .
, , , 16,8%. (6,4%), (4%), (1,7%) (1,7%).
6. 248 6 12 (30 / 1- ).
240 , (modified Intent-to-Treat (MITT), (.. ) 10- 89%, 242 , 2428- , () 85%.
10- 2428- , : S.pneumoniae 70/76 (92%) 67/76 (88%), H. influenzae 30/42 (71%) 28/44 (64%), M. catarrhalis 10/10 (100%) 10/10 (100%), 堗 110/128 (86%) 105/130 (81%).
, , , 12,1%. (5,6%), (3,2%) (1,6%).
/
3 , , (12 / 1 5 ) , A (GABHS S. pyogenes).
( GABHS) 14- 30- 323/340 (95%) 255/330 (77%) ; ( ) 336/343 (98%) 310/330 (94%) .
1% S. pyogenes, , .
, , , , , 18%; / (6%), (6%) (3%).
(n=304) (500 1 3 ) .
2124- . , 2124- , 3 85% (125/147).
( 3- ) 2124- : S. pneumoniae 29/32 (91%), H. influenzae 12/14 (86%), M. catarrhalis 11/12 (92%).
, , , , , 25%. , 59%.
(n=594) (500 1 3 ) . 10- 28- .
28- . , , 10- 3- 88% (268/303). , 28- , , 3- 71,5% (213/298).
, , , , 31%; (17%) (7%).
, 500 1 3 , 7- 28- : S. pneumonia 23/26 (88%) 21/25 (84%), H. influenzae 28/32 (87%) 24/32 (75%), M. catarrhalis 14/15 (93%) 13/15 (87%).
21% , 500 1 3 , (9%), (4%) (3%).
500 (2 . 250 ) 36 (S.D.) : AUC072 = 4,3 (1,2) /; Cmax = 0,5 (0,2) /; Tmax = 2,2 (0,9) .
(1840 ) 500 (2 . 250 *) 1- 250 (1 . 250 ) 2- 5- 1- 5- : Cmax 0,41 0,24 /, max 2,5 3,2 , AUC024 2,6 2,1 /, Cmin 0,05 0,05 /, (% ) 4,5 6,5.
Cmin Cmax 2- 5- .
* 250 250 .
12 (6 , 6 ) 1500 5 (2 . 250 1- , 1 . 250 25- ) 3 (500 13 ). – 2- (3- ) 24- (5- ) AUC0∞ 5- 3- .
(SD) 3- 1- 3- : Cmax (0,440,22) (0,540,25) /, 5- 1- 5- 蠗 (0,430,2) (0,240,06) /. 3- 5- AUC0∞ (17,46,2)* (14,93,1)* /, 1/2 蠗 71,8 68,9 .
* AUC 3- 5- .
(AUC0288) 5- 3- 1000 800 , , . , 5- 3- .
. 250 1 . 500 .
250 38%.
, 12 500 (2 . 250 ) , , Cmax 23%, AUC.
28 Cmax 56%, AUC .
, , AUC , Cmax 24%. (800 ) 2 .
, , 51% 0,02 / 7% 2 /.
Vss 31,1 /. , . . pH , -, pH. .
500 (2 . 250 ) ( 7296 ) 0,4 /, ()/ () 35, ( 7296 ) 4 /, >100, ( 24 ) 1 /, 2, ( 1012 ) 2,9 /, 30, ( 918 ) 4,5 /, >100, ( 180 ) 0,9 /, >100, ( 19 ) 2,8 /, 70.
(, , , , , , , ). , .
500 1- 250 4 ( 0,01 /) .
in vitro in vivo .
/ 500 630 / T1/2 68 . , T1/2 .
, , . 1 6% .
. 42 ( 21 85 ) . 1000 Cmax AUC0120 5,1 4,2% ( 10 80 /) ( >80 /). Cmax AUC 61 35% ( <10 /) ( >80 /).
. .
. . .
. 65 85 ; , ( 3050%), . .
. 10 / 1- 5 / 2- 5- 2 ( 15 515 ). 5- : Cmax = 0,216 /, Tmax = 1,9 AUC024 = 1,822 / 1 5 Cmax = 0,383 /, Tmax = 2,4 AUC024 = 3,109 / 515 .
68 3 16 . .
35 20 // ( 500 ) 3 , 34 .
33 12 // ( 500 ) 5 , 31 .
24 . 25 3- 41,7 5- 500 . ( 25 ) 17 ( 41,7 ) 60 /. (SD) , 60 /, (n=11) (n=17) : Cmax (1,10,4) (0,50,4) /, max (2,71,9) (2,20,8) , AUC024 (7,92,9) (3,91,9) /.
(AUC0∞) 3- 5- .
30 / .
-10
FDA (2020), (: . ), , .
, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis Streptococcus pneumoniae.
, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis Streptococcus pneumoniae.
, Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae Streptococcus pneumoniae, , .
, – , , , , , , , , ( ).
/, Streptococcus pyogenes, , .
. , /, , Streptococcus pyogenes, . Streptococcus pyogenes . , . , , .
, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae. .
, Chlamydia trachomatis Neisseria gonorrhoeae.
, Haemophilus ducreyi (). – , , .
. , , . . .
, . , ; , .
– , , . , . .
, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis Streptococcus pneumoniae.
, Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae Streptococcus pneumoniae, , .
, – , , , , , , , ( ).
/, Streptococcus pyogenes, , .
. , /, , Streptococcus pyogenes, . Streptococcus pyogenes . , . , , .
, . , ; , .
, , ; / , .
FDA B.
. (.. 200 //). , , , 4 2 500 . – – . . , .
, . .
, , . , , . 0,7% ( ), 5- , – , . , 500 /, 3 – , , 0,6%. 30 / , 3 , , , 1%. , , , .. , , .
, , , .
. , , , , – . , / (45%), (3%) (23%).
– , , 1% , , .
, ≤1%, .
: , .
: , , , , .
: , , .
: , , , .
: .
: , , , .
1 . , 1 , – , , .
, 1% , / (7%), (5%), (5%), (2%), (1%), (1%).
2 . , 2 , – .
, 1% , (18%), / (14%), (7%), (7%), (2%), (1%), (1%). .
. , , .
: 30 / (≥1%), , , , , , .
, , 1-, 3- 5- : 4,3; 2,6 1,8%; 堗 1,4; 1,7 1,2%; ࠗ 4,9; 2,3 1,1%; ࠗ 1, 0,4 0,5%; 1, 0,6 0,4%.
: 10 / 1- 5 / 25- , , , / (5,8%), (1,9%), (1,9%), (1,9%), (1,6%).
/: 12 / 15- , , , (5,4%), (3,4%), (5,6%), (1,8%), (0,7%), (1,1%).
– , >1%, .
, ≤1%, .
: .
: , , , , , , , , .
: , .
: ( ), , , , , .
: , , , , , .
: .
: , , , .
: , , , , , .
: .
, / , – , .
: , , .
: , . QT torsade de pointes.
: , , , , /, , , , , , .
: , , , ( ).
: , .
: .
/ : , .
: , /, , , , , .
: .
: , , , -, DRESS-.
: , , / , / /.
( ), 1%: Hb, , , , , , , , , , , , , , ; 1%: , , , , , , , , , , . .
.
5000 4 – 1 – .
-, – . , 3- (30 60 / 3 ) 5- (30 60 /) 5 ) , 15%. , 30 / , . 5001500 /3 10 64 , 30 / , 9 62 , 30 / 3 , 8 63 . <500 /3.
4700 – , .
. (Cmax AUC) . , , .
. 22 5- , , . , .
, . , , , , , , , , , , (/ ), , / . . .
, . – . . : ( ); ( , ); , , ( ).
, . 1, 2.
, 1. , 1.
. C AUC . , 2.
1
:
| n | (/ ) (90% ); = 1 | ||||
| max | AUC | ||||
| 10 / 8 | 500 / 68- | 12 | 0,83 ( 0,63 1,08) | 1,01 ( 0,81 1,25) | |
| 200 / 2 , 200 2 18 | 500 / 1618- | 7 | 0,97 ( 0,88 1,06) | 0,96 ( 0,88 1,06) | |
| 20 / 11 | 500 7- , 250 / 811- | 14 | 1,03 ( 0,93 1,14) | 1,02 ( 0,92 1,13) | |
| 200 2 21 | 1200 / 821- | 6 | 1,44 ( 0,85 2,43) | 1,14 ( 0,83 1,57) | |
| 400 / 7 | 600 7- | 14 | 1,04* | 0,95* | |
| 200 | 1200 | 18 | 1,04 ( 0,98 1,11) | 1,01 ( 0,97 1,05) | |
| 800 3 5 | 1200 5- | 18 | 0,96 ( 0,86 1,08) | 0,9 ( 0,81 1) | |
| 15 3- | 500 / 3 | 12 | 1,27 ( 0,89 1,81) | 1,26 ( 1,01 1,56) | |
| 750 3 11 | 1200 9- | 14 | 0,9 ( 0,81 1,01) | 0,85 ( 0,78 0,93) | |
| 300 / 10 | 500 1- , 250 / 210- | 6 | . | NA | |
| 100 1- 4- | 500 / 3 | 12 | 1,16 ( 0,86 1,57) | 0,92 ( 0,75 1,12) | |
| 4 / / 1, 11, 25- | 500 7- , 250 / 811- | 10 | 1,19 ( 1,02 1,4) | 1,02 ( 0,86 1,22) | |
| 300 2 * 15 | 500 6- , 250 / 710- | 8 | 1,09 ( 0,92 1,29) | 1,08 ( 0,89 1,31) | |
| 0,125 2- | 500 1- , 250 / 2- | 12 | 1,06* | 1,02* | |
| / | 160/800 / 7 | 1200 7- | 12 | 0,85 ( 0,75 0,97)/ 0,9 ( 0,78 1,03) | 0,87 ( 0,8 0,95)/ 0,96 ( 0,88 1,03) |
| 500 / 21 | 600 / 14 | 5 | 1,12 ( 0,42 3,02) | 0,94 ( 0,52 1,7) | |
| 500 / 21 | 1200 / 14 | 4 | 1,31 (0,433,97) | 1,3 ( 0,69 2,43) | |
NA * 90% . 60 / 71 / . | |||||
2
:
| n | (/ ) (90% ); = 1 | ||||
| max | AUC | ||||
| 400 / 7 | 600 7- | 14 | 1,22 ( 1,04 1,42) | 0,92* | |
| 200 | 1200 | 18 | 0,82 ( 0,66 1,02) | 1,07 ( 0,94 1,22) | |
| 750 3 11 | 1200 9- | 14 | 2,36 ( 1,77 3,15) | 2,12 ( 1,8 2,5) | |
| 300 / 10 | 500 1- , 250 / 210- | 6 | . | NA | |
NA * 90% . 53 / 300 49 / . | |||||
: , , , , , .
: .
. , , , , ( ).
, , , , , .. – . , . , . . .
. , .
, , , , . .
, Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae Streptococcus pneumoniae , . , – , , , , , , , , ( ).
, Clostridium difficile
, Clostridium difficile, , , . C. difficile.
C. difficile , . C. difficile, , , . C. difficile- , . , .. C. difficile- 2 .
, C. difficile- , ( .. , , , C. difficile), , .
QT
, .. , QT, torsade de pointes. torsade de pointes , . QT, , , :
– QT, torsade de pointes , QT, ;
– , , QT;
– , , , , IA (, ) III (, , ).
, QT.
, .
/ .
.
, .
≥80 / . AUC0120 1080 / , <10 / 35% . ( <10 /) .
. 6 .
. 6 . ( 6 ) , , .
. 6 .
, Chlamydophila pneumoniae Mycoplasma pneumoniae, .
, Haemophilus influenzae Streptococcus pneumoniae, – . , , .
/. 2 / .
, , .
(6585 ) (1840 ) 5- . .
9% 65 (458/4949) 3% (144/4949) 75 . – , , .
torsade de pointes, .
Источник
Инструкция по применению Сумамед 100мг/5мл 20мл порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Состав и форма выпуска
Порошок – 1 гр.:
- активное вещество: азитромицина дигидрат* – 25,047 мг, в пересчете на азитромицин 23,895 мг;
- вспомогательные вещества: сахароза* 929,753 мг, натрия фосфат 20,00 мг, гипролоза 1,60 мг, камедь ксантановая 1,60 мг, ароматизатор клубничный 10,000 мг, титана диоксид 5,000 мг, кремния диоксид коллоидный 7,000 мг.
* указаны значения из расчета теоретической активности субстанции 95,4 %; количество сахарозы может варьироваться в зависимости от фактической активности азитромицина.
По 20,925 г порошка помешают в непрозрачный флакон белого цвета из ПЭ высокой плотности объемом 50 мл с полипропиленовой резистентной крышкой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению, мерной ложкой и/или шприцем для дозирования вкладывают в картонную пачку.
Описание лекарственной формы
Порошок от белого до желтовато-белого цвета с характерным запахом клубники. После растворения в воде – однородная суспензия желтовато-белого цвета с характерным запахом клубники.
Фармакологическое действие
Антибиотик-азалид.
Фармакокинетика
При приеме внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро перераспределяется из плазмы в ткани и органы. После однократного приема внутрь 500 мг азитромицина, 37% препарата абсорбируется и через 2-3 ч в плазме отмечается Cmax препарата – 0,41 мкг/мл. Известно, что прием пищи может снижать абсорбцию азитромицина, однако из-за недостаточности у фирмы-производителя собственных данных о влиянии пищи на фармакокинетику азитромицина при приеме Сумамеда® в виде суспензии, его следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после еды.
Препарат быстро распределяется по всему организму, высокие концентрации, в 50 раз превышающие концентрацию азитромицина в плазме, наблюдаются в тканях. В зависимости от органа/ткани концентрация препарата колеблется в пределах 1-9 мкг/мл. Объем распределения составляет в среднем 31 л/кг.
Терапевтическая концентрация азитромицина в тканях отмечается в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Проникает внутрь клеток, в т.ч фагоцитов, которые мигрируют в очаг воспаления, способствуя созданию терапевтических концентраций препарата, превышающих МПК для возбудителей инфекции. Концентрации азитромицина в инфицированных тканях – более высокие по сравнению с неинфицированными тканями. Обладает длительным Т1/2 и медленно выводится из тканей (в среднем – 2-4 дня).
Выведение азитромицина с желчью – основной путь выведения. В среднем до 50% выводится с желчью в неизменной форме. Остальные 50% выводятся в виде 10 метаболитов, образованных в процессе N- и О-деметилирования, гидроксилирования дезозамина и агликонового кольца и в результате расщепления кладинозы конъюгата. Метаболиты не обладают антибактериальной активностью. С мочой выводится в среднем 6% от введенной дозы препарата.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) объем распределения несколько выше (30%) по сравнению с пациентами, возраст которых менее 45 лет, что клинически не значимо и не требует изменения дозировки.
Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1000-4000 мг (концентрация раствора – 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе. Т1/2 препарата составляет 65-72 ч. Высокий уровень наблюдаемого объема распределения (33,3 л/кг) и клиренса плазмы (10,2 мл/мин/кг) позволяет предположить, что длительный Т1/2 препарата является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.
У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора – 1 мг/мл) в течение 3 ч Cmax препарата в сыворотке крови составляла 1,14 мкг/мл. Минимальный уровень в сыворотке крови (0,18 мкг/мл) отмечался на протяжении 24 ч и площадь под кривой «концентрация-время» составила 8,03 мкг/мл/ч.
Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в инфузии (3-часовые) на протяжении от 2 до 5 дней. После ежедневного введения азитромицина в дозе 500 мг (продолжительность инфузии – 1 ч) в течение 5 дней, в среднем 14% от дозы выводится с мочой на протяжении 24-часового интервала дозирования.
Фармакодинамика
Обладает широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, подавляет биосинтез белков микроорганизма. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении грамположительных, грамотрицательных анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Не оказывает действия на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Инструкция
К содержимому флакона, предназначенного для приготовления 20 мл суспензии (номинальный объем), с помощью шприца для дозирования добавляют 12 мл воды. Взбалтывают до получения однородной суспензии. Объем полученной суспензии составит около 25 мл, что превышает номинальный объем приблизительно на 5 мл. Это предусмотрено для компенсации неизбежных потерь суспензии при дозировании препарата. Приготовленную суспензию можно хранить при температуре не выше 25 °С не более 5 дней.
Показания к применению
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов;
- инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями;;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции мочеполовых путей(уретрит, цервицит).
Противопоказания к применению
- тяжелые нарушения функции печени и почек;
- период лактации;
- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
- повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
- детский возраст до 12 лет и масса тела менее 45 кг (для капсул и таблеток 500 мг);
- детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг).
С осторожностью следует назначать сумамед при умеренных нарушениях функции печени и почек, пациентам с нарушениями или предрасположенностью к аритмиям и удлинению интервала QT
Применение при беременности и детям
При беременности применение сумамеда возможно только в том случае, если потенциальная польза терапии для матери превосходит возможный риск для плода.
При необходимости применения сумамеда в период лактации грудное вскармливание следует прекратить
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда – головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, судороги; редко – парестезии, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли и спазмы; иногда – диарея, метеоризм, расстройства пищеварения, анорексия; редко – запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение значений лабораторных показателей функции печени; очень редко – нарушения функции печени и некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Аллергические реакции: иногда – зуд, кожные высыпания; редко – ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Лекарственное взаимодействие
Сумамед® (капсулы, таблетки, покрытые оболочкой, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)
Антацидные средства (содержащие алюминий, магний, этанол) и прием пищи в значительной степени уменьшают всасывание азитромицина (капсулы и суспензия), поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды. Не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р-450 и в отличие от макролидных антибиотиков, к настоящему времени не отмечено взаимодействия с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, метилпреднизолоном, циметидином, триазоламом, дигоксином. Макролиды при одновременном приеме с циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном, фелодипином и препаратами, подвергающимися микросомальному окислению (циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромкриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства) замедляют выведение, повышают концентрацию и токсичность указанных препаратов, в то время как при применении азалидов такого взаимодействия к настоящему времени не отмечалось.
При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина. Фармацевтически несовместим с гепарином.
Сумамед® (лиофилизат для приготовления раствора для инфузий)
Хотя данных о взаимодействии азитромицина и алкалоидов спорыньи нет, необходимо соблюдать осторожность, т.к. одновременное назначение может привести к увеличению концентрации алкалоидов в крови и к развитию симптомов передозировки (эрготизм), что отмечается при совместном приеме алкалоидов с макролидами; Антибиотики группы макролидов повышают концентрацию в крови теофиллина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, дигоксина, циклоспорина, эрготамина, триазолама и мидазолама, усиливая тем самым их эффект. В отличие от макролидов азитромицин не угнетает цитохром Р450, поэтому при назначении его с вышеперечисленными препаратами не наблюдается аналогичных взаимодействий.
Дозировка
Внутрь, 1 раз в сутки, за 1 час до или через 2 часа после еды. После приема препарата Сумамед® ребенку необходимо обязательно предложить выпить несколько глотков воды, чтобы он смог проглотить остатки суспензии.
Перед каждым приемом препарата содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии. Если необходимый объем суспензии не был отобран из флакона в течение 20 минут после взбалтывания, суспензию следует взболтать снова, отобрать необходимый объем и дать ребенку.
Необходимую дозу отмеряют с помощью шприца для дозирования с ценой деления 1 мл и номинальной вместимостью суспензии 5 мл (100 мг азитромицина) или мерной ложки с номинальной вместимостью суспензии 2,5 мл (50 мг азитромицина) или 5 мл (100 мг азитромицина), вложенных в картонную упаковку вместе с флаконом.
После использования шприц (предварительно разобрав его) и мерную ложку промывают проточной водой, сушат и хранят в сухом месте до следующего приема препарата Сумамед®.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей. ЛОР-органов, кожи и мягких тканей
Из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Для точного дозирования препарата Сумамед® в соответствии с массой тела ребенка:
- Масса тела 5 кг – 2,5 мл (50 мг азитромицина) суспензии на 1 прием.
- Масса тела 6 кг – 3,0 мл (60 мг азитромицина) суспензии на 1 прием.
- Масса тела 7 кг – 3,5 мл (70 мг азитромицина) суспензии на 1 прием.
- Масса тела 8 кг – 4,0 мл (80 мг) суспензии на 1 прием.
- Масса тела 9 кг – 4,5 мл (90 мг азитромицина) суспензии на 1 прием.
- Масса тела 10 кг – 5 мл (100 мг азитромицина) суспензии на 1 прием.
При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед® применяют в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) – мигрирующей эритеме (erythema migrans): в 1-й день в дозе 20 мг/кг/сут, затем со 2-го по 5-й день в дозе 10 мг/кг/сут (курсовая доза 60 мг/кг).
При нарушении функции почек: при применении у пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
При нарушении функции печете, при применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.
Передозировка
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
При применении препарата Сумамед® у пациентов с сахарным диабетом, а также при низкокалорийной диете необходимо учитывать, что в состав суспензии входит сахароза (0,32 ХЕ/ 5 мл).
В случае пропуска приема одной дозы препарата Сумамед® – пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 ч. Препарат Сумамед® следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов.
Препарат Сумамед® следует принимать с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности.
При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом Сумамед® следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При нарушениях функции почек легкой и умеренной степени тяжести (КК более 40 мл/мин) терапию препаратом Сумамед® следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом Сумамед® следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых. Препарат Сумамед® не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.
При длительном приеме препарата Сумамед® возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата Сумамед®, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит.
При лечении макролидами, в том числе, азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии тина “пируэт”, которые могут привести к остановке сердца.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Сумамед® у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; у пациентов, принимающих антиаритмические препараты классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
Применение препарата Сумамед® может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Оставить отзыв о Сумамед 100мг/5мл 20мл порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Источник