Реланиум ребенку 5 лет
Реланиум называют одним из лучших транквилизаторов, ведь он эффективно справляется с беспокойством, страхом и судорогами. Но назначается ли такое сильное лекарство детям, в каких случаях и в каких дозах?
Форма выпуска
Препарат производится только в инъекционной форме – в виде бесцветного или зеленовато-желтого прозрачного раствора, помещенного в ампулы по 2 миллилитра. В одной упаковке находится 5, 10 или 50 ампул. Медикамент можно вводить внутривенно или внутримышечно.
Состав
Главный компонент Реланиума, благодаря которому у лекарства есть лечебные свойства, представлен диазепамом. В 1 мл раствора он содержится в количестве 5 мг, то есть одна ампула включает 10 мг диазепама. Помимо него, в медикаменте есть бензиловый спирт, стерильная вода, этиловый спирт, пропиленгликоль, уксусная кислота и бензоат натрия. Такие вещества помогают препарату оставаться жидким и не портиться.
Принцип действия
Диазепам способен угнетать центральную нервную систему, благодаря чему Реланиум относят к транквилизаторам. Медикамент воздействует на структуры головного мозга, а также усиливает эффекты ГАМК – одного из главных медиаторов, участвующих в процессах торможения нервных импульсов.
У Реланиума отмечают такие эффекты:
- седативный;
- противосудорожный;
- снотворный;
- анксиолитический (препарат устраняет страхи и тревогу);
- миорелаксирующий (лекарство помогает снять мышечный тонус).
Показания
Реланиум востребован:
- при неврозах и невротических расстройствах, одним из симптомов которых является тревога;
- для быстрого устранения нервного возбуждения, спровоцированного тревогой;
- при эпилептическом приступе или судорогах, возникших по другой причине;
- при столбняке и прочих состояниях, когда требуется устранить спазм скелетных мышц;
- при диагностических процедурах и операциях.
С какого возраста назначают?
Реланиум противопоказан для младенцев первых 30 дней жизни, поскольку у новорожденных такой медикамент может вызывать затруднения дыхания, артериальную гипотензию, угнетение ЦНС и прочие опасные состояния. По этой причине лекарство выписывают детям старше 1 месяца и применяют в детском возрасте в основном как средство экстренной помощи.
Противопоказания
Детям Реланиум не назначают в таких случаях:
- если у пациента имеется гиперчувствительность к диазепаму или другому ингредиенту раствора;
- если у ребенка шок или кома;
- если у пациента обнаружена миастения в тяжелой форме;
- если ребенок страдает от тяжелых заболеваний легких с обструкцией;
- если у малыша выявлен синдром ночного апноэ;
- если у ребенка закрытоугольная глаукома;
- если обнаружена интоксикация лекарствами, которые способны угнетать ЦНС, например, снотворными средствами;
- если у пациента развилась острая дыхательная недостаточность.
Осторожности при использовании Реланиума требуют маленькие пациенты с эпилепсией, атаксией, болезнями головного мозга, гиперкинезом, почечной недостаточностью, депрессией или тяжелыми патологиями печени.
Побочные действия
После проведения инфузии Реланиума возможно появление головокружения, кожного зуда, гипотермии, сонливости, запора, дезориентации, слабости мышц, сухости во рту, тремора, агранулоцитоза, гастралгии, тахикардии, задержки мочи и прочих отрицательных симптомов. Кроме того, применение такого лекарства может вызывать зависимость и привыкание, а из-за резкого прекращения приема возможен синдром отмены.
Инструкция по применению
Реланиум детям вводится внутривенно, причем инъекция должна выполняться медленно (1 мл за одну минуту). Доза препарата зависит от возраста малыша:
- Если пациенту еще нет 5 лет, то разовой дозировкой диазепама для него будет 100-300 мкг на каждый килограмм его веса. В таком количестве медикамент вводят каждые 2-5 минут, но ребенок должен получить не больше 5 мг. Если необходимо, спустя 2-4 часа укол повторяют.
- Если ребенок старше 5 лет, то разовая доза для такого пациента составляет 1 мг, а максимальная – 10 мг. Все остальные условия те же, что и для детей помладше.
Передозировка
Вследствие превышения дозы Реланиума угнетается сознание, снижаются рефлексы, возникает тремор, понижается давление и ЧСС, нарушается зрение или появляются другие опасные симптомы. Для их устранения прибегают к промыванию желудка, форсированному диурезу, приему сорбентов и симптоматических средств (сосудосуживающих, сердечных препаратов, глюкозы с инсулином и др. ).
Лекарственное взаимодействие
Реланиум не советуют сочетать со многими другими лекарствами, среди которых называют миорелаксанты, седативные препараты, ингибиторы МАО, некоторые антибиотики, сердечные гликозиды и снотворные лекарства. Полный перечень всех этих лекарств можно узнать из прилагаемой к ампулам инструкции.
Условия продажи и хранения
Медикамент продают исключительно по рецепту, так как Реланиум входит в список сильнодействующих лекарств, которые контролируются Министерством здравоохранения. Хранить ампулы следует при температуре +15+25 градусов в скрытом от солнечного света и детей месте. Срок годности такого средства – 5 лет.
Отзывы
О Реланиуме отзываются преимущественно хорошо, называя его действенным и эффективным средством. Медикамент быстро устраняет нервное возбуждение, судороги, тревогу или повышенный тонус мышц. К минусам инъекций относят частое появление побочных эффектов и привыкания.
Аналоги
Заменой Реланиуму может стать другое лекарство с таким же активным ингредиентом (Сибазон, Седуксен, Релиум) либо со схожим действием (Фенибут, Афобазол, Тенотен, Ноофен, Атаракс, Адаптол, Грандаксин и другие). Эти медикаменты выпускают в разных формах – в таблетках в оболочке, ампулах, капсулах, таблетках для рассасывания. К тому же у них разные действующие вещества, ограничения по возрасту и противопоказания, поэтому выбирать аналог Реланиума должен врач.
О том, как применять Реланиум, смотрите в следующем видео.
Источник
Действующее вещество
Диазепам* (Diazepam*)
Аналоги по АТХ
N05BA01 Диазепам
Фармакологическая группа
- Анксиолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
список кодов МКБ-10
3D-изображения
Состав и форма выпуска
| Раствор для в/в и в/м введения | 1 мл |
| диазепам | 5 мг |
| вспомогательные вещества: пропиленгликоль; этанол; спирт бензиловый; натрия бензоат; кислота уксусная; вода для инъекций |
в ампулах по 2 мл; в коробке 5, 10 или 50 ампул.
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная или желто-зеленая жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — седативное, миорелаксирующее, противосудорожное, снотворное, транквилизирующее.
Фармакодинамика
Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе,
гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие ГАМК, являющейся одним из
основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК-
бензодиазепин-хлорионофорного рецепторного комплекса, вызывает снижение возбудимости
подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Фармакокинетика
После в/м введения диазепам всасывается неполностью и неравномерно (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90%. Cmax в плазме крови после в/м введения достигается через 0,5–1,5 ч с момента введения и в пределах 0,25 ч при в/в введении. Равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1–2 нед.
Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентрации в плазме. Связывание с белками — 98%.
Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 до фармакологически очень активного десметилдиазепама и менее активных темазепама и оксазепама.
Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде — 1–2% и менее 10% — с каловыми массами. Т1/2 десметилдиазепама — 30–100 ч, темазепама — 9,5–12,4 ч и оксазепама — 5–15 ч. Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.
Показания препарата Реланиум®
Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (лечение).
Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.
Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.
Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и др.).
Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме.
Для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике.
В комплексной терапии гипертонической болезни, сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью, гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.
Противопоказания
Гиперчувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации ЛС, оказывающие угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, младенческий возраст (до 30 дней включительно), беременность (особенно I и III триместры), период грудного вскармливания.
С осторожностью — абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные или спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (I и III триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: особенно у пожилых больных — сонливость,
головокружение, повышенная утомляемость; нарушение концентрации внимания; атаксия, дезориентация, притупление
эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме
других бензодиазепинов); редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность
сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость,
гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное
возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушения сна).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулицитоз (озноб,
гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия,
тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и
ЩФ, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД.
Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции
почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно — в I триместре), угнетение ЦНС,
нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Местные реакции: в месте введения — флебит или венозный тромбоз
(краснота, припухлость и боль в месте введения).
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, редко — угнетение
дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
При резком снижении дозы и прекращении приема — синдром «отмены»
(повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория,
спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия,
тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги,
галлюцинации, редко — психотические расстройства). При применении в акушерстве — у
новорожденных — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.
Взаимодействие
Ингибиторы МАО, дыхательные аналептики и психостимуляторы снижают активность Реланиума®.
Со снотворными, седативными средствами, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем — резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.
С циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление метаболизма Реланиума® и повышение его плазменной концентрации.
Изониазид, кетоконазол и метопролол — замедление метаболизма Реланиума® и повышение его плазменной концентрации.
Пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума® в плазме крови.
Рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума® и в результате — снижать его концентрацию в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
Клозапин — возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентного связывания с белками плазмы).
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Омепразол удлиняет время выведения диазепама.
Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.
Теофиллин (в низких дозах) может уменьшать седативное действие Реланиума®.
Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.
Способ применения и дозы
В/в, медленно, в крупную вену, со скоростью 5 мг (1 мл)/мин; в/м.
Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, — по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.
При столбняке: в/м или в/в (струйно или капельно) — по 10–20 мг, каждые 2–8 ч.
При эпилептическом статусе — по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.
Для снятия спазма скелетных мышц: в/м — по 10 мг за 1–2 ч до начала операции.
В акушерстве: в/м — по 10–20 мг при раскрытии шейки матки на 2–3 пальца.
Новорожденным (после 5-й нед жизни): в/в медленно — по 0,1–0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2–4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).
Детям от 5 лет и старше: в/в медленно — по 1 мг каждые 2–5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение повторяют через 2–4 ч.
Передозировка
Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, снижение реакции на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, назначение активированного угля, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста в условиях стационара используют флумазенил. Гемодиализ малоэффективен.
Флумазенил не показан больным эпилепсией, получающим лечение бензодиазепинами. У таких больных флумазенил может вызвать развитие эпилептических припадков.
Меры предосторожности
При назначении диазепама при тяжелых депрессиях требуется соблюдение особой осторожности — возможно использование препарата для реализации суицидальных намерений.
Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата ПВХ-материалами инфузионных баллонов и трубок.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно.
Недопустимо резкое прекращение применения из-за риска возникновения синдрома «отмены», но в связи с медленным выведением диазепама из организма его проявления выражены слабее, чем у других бензодиазепинов.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон — лечение следует прекратить.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может привести к физической зависимости — возможны симптомы «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт — возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.
Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса и АД, гипотермию, слабый акт сосания (т.н. «синдром вялого ребенка»).
Пожилым пациентам Реланиум® следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.
Противопоказано введение Реланиума® в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.
Следует тщательно оценивать соотношение риска и пользы при назначении беременным, а также больным с заболеваниями печени и почек.
Особые указания
При использовании препарата следует воздерживаться от работы, требующей быстрой психоэмоциональной реакции (вождение транспорта, работа с механизмами).
Во время лечения Реланиумом® запрещен прием алкоголя.
Условия хранения препарата Реланиум®
В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Реланиум®
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источник