Прием амоксиклава ребенок 4 года

Прием амоксиклава ребенок 4 года thumbnail

Врач назначил амоксиклав ребенку: давать или нет?

Со дня открытия перового антибиотика прошло уже немало времени. До сих пор эти препараты остаются востребованными, активно назначаются не только взрослым, но и детям. Между тем фармакологи не сидели, сложа руки, а создавали новые антибактериальные средства, усовершенствованные и более эффективные. Сегодня одним из таких лекарств считается амоксиклав, который часто назначают детям разных возрастных категорий. А что следует знать родителям про этот антибиотик? Почему он считается таким эффективным, как его следует применять, и в каких случаях это имеет смысл?

Амоксиклав состоит из двух основных действующих компонентов. Первый – антибиотик пенициллинового ряда амоксициллин. Он обладает весьма широким спектром действия, уничтожает стафилококки, стрептококки, кишечную палочку, сальмонеллу, гемофильную палочку и многих других бактерий. Более того, антибиотик, входящий в состав амоксиклава отличается от своих собратьев-пенициллинов наиболее высокой биодоступностью. Иначе говоря, он усваивается на 75 %, а все прочие – до 40 %. Это обусловливает постоянную концентрацию антибактериального вещества в крови, следовательно, эффективное и быстрое уничтожение возбудителя инфекции. Немаловажен тот факт, что прием амоксиклава вместе с едой не влияет на всасывание действующих веществ, чего нельзя сказать про многие другие антибактериальные средства.

Не менее важен второй компонент, без которого амоксиклав не был бы таким действенным. Тут следует остановиться на резистентности бактерий, то есть на их способности терять восприимчивость к антибиотику при частом или длительном применении лекарства. И такие устойчивые бактерии передаются от человека к человеку, как же тогда от них избавляться? Нужно нарушить механизм, который эту устойчивость обусловливает. Этому и служит второй компонент. Дело в том, что многие бактерии выделяют фермент, который инактивирует антибиотик, изменяет его и делает безвредным для возбудителей инфекции. Так вот клавулановая кислота, входящая в состав амоксиклава, не дает работать ферменту, который выделяют бактерии чтобы защититься. Так решается вопрос о невосприимчивости бактерий к антибиотикам, который становится настоящей проблемой для врачей из-за нерационального применения антибактериальных препаратов в и чрезвычайно быстрой изменчивости бактерий.

Состав амоксиклава – антибиотик и компонент, нейтрализующий защитный механизм бактерий, делает его столь эффективным в борьбе со многими инфекционными заболеваниями, а конкретно с:

– тонзиллитом,

– периодонтитом,

– острым средним отитом,

– гнойным синуситом,

– обострившимся бронхитом,

– пневмонией,

– обострившимся хроническим циститом,

– обострившимся пиелонефритом.

амоксиклав ребенку

Все эти заболевания в полной мере можно считать и “детскими”, ведь многие дети сталкиваются с достаточно серьезными хроническими инфекциями дыхательных путей, гайморитами, тонзиллитами, причем склонными к обострению. А обострения бывают частыми в виду неустойчивости детской иммунной системы, посещения дошкольных и школьных учреждений, где бактерии активно циркулируют среди коллектива малышей.

Одновременно требуется выбирать не только действенный, но и максимально безопасный антибиотик, ведь нанести вред организму ребенка нерациональным лечением очень легко. Амоксиклав сегодня достаточно часто назначают маленьким пациентам не только в нашей стране, но и за рубежом. Это один из первых антибиотиков и препаратов выбора при лечении перечисленных выше инфекционных заболеваний.

После назначения амоксиклава ребенку врач должен решить еще несколько задач – определиться с дозировкой и лекарственной формой. Конечно, имеются нормативы по назначению конкретной дозы, которые были установлены заранее специалистами на основании данных о средней массе тела детей в разных возрастных периодах, распространенности невосприимчивых бактерий и некоторых других аспектах. Но индивидуальный подход никто не отменял. Ведь есть дети, у которых масса тела больше или меньше стандартной, часто им требуется корректировка дозы. Также большую роль в определении дозы играет тяжесть инфекционного процесса, наличие сопутствующих заболеваний у ребенка. Поэтому за врачом остается право самостоятельно определить дозировку для каждого пациента. Обычно детям назначают по 40-45 мг на 1 кг массы тела.

Вторая задача – выбрать лекарственную форму. Здесь тоже есть свои нюансы. Например, таблетки несколько неудобны, так как они содержат определенную дозу. Без проблем они подходят тем детям, которым именно такую дозировку назначил врач. А вот для ребенка, которому амоксиклав назначили в нестандартной дозе, таблетку приходится делить, что неудобно. Здесь многих выручает суспензия – жидкая лекарственная форма. Мерной пипеткой отмерять нужное количество лекарственного вещества гораздо легче. Иногда врач принимает решение о назначении инъекций.

амоксиклав ребенку

Очень важно принимать лекарство каждые 8 часов, то есть трижды в день. Некоторые родители не предают этому должного значения, нарушая процесс выздоровления ребенка. Почему это так важно? Выше мы уже говорили о том, что в крови и тканях для эффективной борьбы с бактериями должна поддерживаться определенная концентрация антибактериального вещества. Это становится возможным именно при трехкратном приеме. Если же врач назначил принимать амоксиклав иначе, значит, он выбрал соответствующую дозировку, в таком случае ее тоже следует соблюдать.

Противопоказаний к назначению этого препарата немного – это гепатит или желтуха, которые были вызваны приемом других антибиотиков ранее (об этом врача следует проинформировать), а также индивидуальная непереносимость к компонентам препарат, выражающаяся появлением сыпи на коже.

При соблюдении правильно подобранной дозировки побочные эффекты наблюдаются редко. Возможно появление тошноты или диареи, тревоги или бессонницы, обратимые изменения в анализах крови.

Также не следует забывать, что несмотря на относительную безопасность длительный прием амоксиклава может быть чреват нарушением собственной нормальной микрофлоры. Так что если принимать антибиотик предстоит долго, поговорите с врачом также о профилактике дисбактериоза. Он посоветует соответствующие средства (линекс, бифидумактерин и другие), а также лекарства от молочницы полости рта.

– Вернуться в оглавление раздела “фармакология”

Автор: Искандер Милевски

Для вашего ознакомления рекомендуем следующие тематичные материалы на нашем сайте:

  • Как обеспечить организм витамином Д? Чем опасен недостаток витамина Д?
  • Рыбий жир при инфаркте миокарда. Взаимодействие лекарственных препаратов кардиореанимации

Источник

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Купить АМОКСИКЛАВ 0,4+0,057/5МЛ 17,5Г ПОР Д/ПРИГ СУСП Д/ПР ВНУТРЬ цена

  • Форма выпуска:порошок для приготовления суспензии
  • Первичная упаковка:Флакон
Дозировка: 0,125+0,03125/5МЛ
Дозировка: 0,25+0,0625/5МЛ
Дозировка: 0,4+0,057/5МЛ + 17,5Г

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину+клавулановая кислота микроорганизмами: •инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит); •инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония); •инфекции мочёвыводящих путей (например, цистит, уретрит, пиелонефрит); •инфекции в гинекологии; •инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы животных и человека; •инфекции костной и соединительной тканей; •инфекции желчных путей (холецистит, холангит); •одонтогенные инфекции.

Характеристики

Страна производителя Словения Форма выпуска порошок для приготовления суспензии для приема внутрь дозировка 400 мг + 57 мг/5 мл по 17,50 г (70 мл готовой суспензии) во флакон темного стекла. Хранить в сухом месте Беречь от детей

Лекарственная форма

порошок: от белого до желтовато-белого цвета. суспензия: от почти белого до желтого цвета гомогенная суспензия.

Состав

Каждые 5 мл суспензии 400 мг+57мг/5 мл содержат: активные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) в пересчете на активное вещество – 400 мг; клавулановая кислота (в форме калиевой соли) в пересчете на активное вещество – 57 мг; вспомогательные вещества: лимонная кислота (безводная) – 2,694 мг; натрия цитрат (безводный) – 8,335 мг; целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия – 28,1 мг; камедь ксантановая – 10,0 мг; кремния диоксид коллоидный – 16,667 мг; кремния диоксид – 0,217 г; ароматизатор дикой вишни – 4,000 мг; ароматизатор лимонный – 4,000 мг; натрия сахаринат – 5,500 мг; маннитол до 1250 мг.

Читайте также:  Знания и умения ребенок 4 года для родителей

Общее описание

антибиотик – пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

Особые условия

При курсовом лечении следует контролировать функции органов кроветворения, печени и почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования или увеличение интервалов между дозированием. С целью снижения риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды. Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Данных об отрицательном влиянии Амоксиклава в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работе с механизмами нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Амоксиклав® с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой – повышается. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). При одновременном применении Амоксиклав® повышает токсичность метотрексата. При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом повышается частота развития экзантемы. Следует избегать одновременного назначения с дисульфирамом. В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном назначении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав®. Комбинация амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия). Амоксиклав® не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава. Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию. Антибиотики снижают эффективность пероральных контрацептивов.

Фармакодинамика

Механизм действия Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грам отрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллииа не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой. Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина. Амоксиклав® обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие ?-лактамазы, в т.ч. аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., Enterococcus spp.; аэробные грамотрицательные бактерии: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens; анаэробные грамположительные бактерии: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp., грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Всасывание Оба компонента хорошо всасываются после приема препарата внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Значения Cmax составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты – около 2 мкг/мл. Распределение Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы. Метаболизм Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму. Выведение Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем тубулярной секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества перитонеальным диализом.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину+клавулановая кислота микроорганизмами: •инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит); •инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония); •инфекции мочёвыводящих путей (например, цистит, уретрит, пиелонефрит); •инфекции в гинекологии; •инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы животных и человека; •инфекции костной и соединительной тканей; •инфекции желчных путей (холецистит, холангит); •одонтогенные инфекции.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; – повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам; – наличие в анамнезе указаний на холестатическую желтуху и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты; – инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз. С осторожностью следует применять препарат при псевдомембранозном колите в анамнезе, при печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек, а также в период лактации. Применение при беременности и кормлении грудью Амоксиклав® можно назначать при беременности при наличии четких показаний. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью назначают препарат пациентам при печеночной недостаточности. Применение при нарушениях функции почек У пациентов с почечной недостаточностью (КК 10-30 мл/мин) доза должна быть снижена или увеличен интервал между приемами (при анурии до 48 ч и более). Применение у детей Применение возможно по показаниям согласно режиму дозирования.

Передозировка

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет. Симптомы: в большинстве случаев – расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота), возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в единичных случаях – судорожные припадки. Лечение: пациент должен находиться под врачебным контролем; симптоматическая терапия. В случае недавнего приема препарата (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания препарата. Амоксициллин/клавунат калия удаляется гемодиализом.

Побочные действия

Побочные эффекты в большинстве случаев слабо выраженные и преходящие. Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко – боли в животе, нарушения функции печени, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ или АСТ); в единичных случаях – холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит. Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозная сыпь; редко – многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит; в единичных случаях – эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко – обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко – гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами), эозинофилия, панцитопения. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; очень редко – судороги (могут проявляться у пациентов с нарушениями функции почек при приеме препарата в высоких дозах), гиперактивность, чувство тревоги, бессонница. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – интерстициальный нефрит, кристаллурия. Прочие: редко – развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз).

Читайте также:  Велосипед ребенку 4 года казань

Источник

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Купить АМОКСИКЛАВ 0,5+0,125 N15 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ/БЛИСТЕР цена

  • Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: – инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит); – инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония); – инфекции мочевыводящих путей; – инфекции в гинекологии; – инфекции кожи и мягких тканей, а также раны от укусов человека и животных; – инфекции костной и соединительной тканей; – инфекции желчных путей (холецистит, холангит); – одонтогенные инфекции.

Характеристики

Страна производителя Словения Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг + 125 мг: –15 штук в уп Хранить в сухом месте Беречь от детей

Лекарственная форма

Таблетки 500 мг + 125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

каждая таблетка 500мг+125мг содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли; Вспомогательные вещества :кремния диоксид коллоидный 9,00 мг, кросповидон 45,00 мг, кроскармеллоза натрия 35,00 мг, магния стеарат 20,00 мг целлюлоза микрокристаллическая до – 1060 мг.; пленочное покрытие таблетки 500мг+125мг – гипромеллоза 17,696 мг, этилцеллюлоза 0,864 мг, полисорбат 80 – 0,960 мг, триэтилцитрат 0,976 мг, титана диоксид 9,360 мг, тальк 2,144 мг;

Общее описание

Антибиотик – пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз

Особые условия

Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемом дозы. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. У пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата могут проявляться судороги. Не рекомендуется применять препарат у пациентов с подозрением на инфекционный мононуклеоз. При возникновении антибиотикоассоциированного колита следует немедленно отменить прием препарата Амоксиклав®, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Препараты, тормозящие перистальтику, в подобных ситуациях противопоказаны. У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время применения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой. Клавулановая кислота может вызывать неспецифческое связывание иммуноглобулина G (IgG) и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятиями другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота – повышает абсорбцию. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Одновременное применение препарата Амоксиклав® и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови уровня амоксициллина, но не клавулановой кислоты, поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендовано. Одновременное применение препарата Амоксиклав® и метотрексата повышает токсичность метотрексата. Применение препарата совместно с аллопуринолом может привести к развитию кожных аллергических реакций. В настоящее время нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислоты и аллопуринола. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом. Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиол – риск развития кровотечений “прорыва”. В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами необходимо регулярно контролировать протромбиновое время или МНО при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь. При одновременном применении с рифампицином возможно взаимное ослабление антибактериального эффекта. Препарат Амоксиклав® не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав®. Препарат Амоксиклав8 снижает эффективность пероральных контрацептивов. У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита – микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Фармакодинамика

Механизм действия Амоксициллин – полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой. Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина. Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro. Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину). Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae , Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus. Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella. Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella. Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans. Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma. 1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованияхштаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Читайте также:  Мезим форте для ребенка 4 года

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав® внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70 %. Распределение Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости). Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина. Объем распределения составляет примерно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Метаболизм Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода. Выведение Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения (T1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно один час, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема. Пациенты с нарушением функции почек Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитонеальным диализом.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: – инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит); – инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония); – инфекции мочевыводящих путей; – инфекции в гинекологии; – инфекции кожи и мягких тканей, а также раны от укусов человека и животных; – инфекции костной и соединительной тканей; – инфекции желчных путей (холецистит, холангит); – одонтогенные инфекции.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к компонентам препарата; – повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам; – холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; – инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз; – детский возраст до 12 лет или с массой тела менее 40 кг. С осторожностью: Псевдомембранозный колит в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременности, период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами. Беременность и лактация: Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода. В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическое применение амоксициллином/клавулановой кислотой может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко. У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. При приеме препарата Амоксиклав® необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет. В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота) и нарушения водно-электролитного баланса. Зарегистрированы сообщения о развитии кристаллурии, вызванной приемом амоксициллина, которая в некоторых случаях приводила к развитию почечной недостаточности. Возможно развитие судорог у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата. При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение симптоматическое. В случае недавнего приема (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания. Амоксициллин/клавулановая кислота удаляется гемодиализом.

Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных). Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: диарея; часто: тошнота, рвота. Тошнота чаще всего наблюдается при приеме внутрь высоких доз. Если нарушения со стороны ЖКТ подтверждены, они могут быть устранены, если принимать препарат в начале еды. Нечасто: расстройство пищеварения; очень редко: антибиотико-ассоциированный колит (в том числе геморрагический колит и псевдомембранозный колит), черный “волосатый” язык, гастрит, стоматит. Со стороны печени и желчев