Нексиум ребенку 2 года
При лечении заболеваний желудка часто используют лекарства, которые уменьшают выработку соляной кислоты. Одним из них является препарат известной компании «АстраЗенека» под названием «Нексиум». Лекарство обычно назначается взрослым с язвенной болезнью 12-перстной кишки или желудка, но иногда его выписывают и детям.
Формы выпуска
«Нексиум» выпускается в трех лекарственных формах.
- Суспензия. Этот вариант выписывают детям чаще всего. Внутри порционных пакетиков такого «Нексиума» находится не жидкость, а гранулы и пеллеты желтого цвета. Перед применением их разбавляют водой, получая желтоватую сладкую суспензию. В одной коробке находится 28 саше.
- Таблетки. Они обладают продолговатой выпуклой формой и имеют розовую оболочку. Такое лекарство представлено в двух дозировках, отмеченных на одной стороне таблетки («20mG» или «40mG»). Препарат упакован в блистеры по 7 штук и продается в пачках от 7 до 28 таблеток.
- Уколы. Этот вид «Нексиума» представляет собой флаконы с лиофилизатом – белой спрессованной массой, которая перед инъекцией разбавляется физраствором. Одна упаковка вмещает 10 флаконов.
Состав
Все формы «Нексиума» действуют на пищеварительную систему благодаря ингредиенту, называемому эзомепразолом. В одном пакете для суспензии он содержится в дозе 10 мг и дополнен гипролозой, сахарозой, декстрозой, кросповидоном и несколькими другими веществами. В одной таблетке бывает 20 либо 40 мг эзомепразола, а также есть такие вспомогательные компоненты, как макрогол, гипромеллоза, парафин. В одном флаконе лиофилизата находится 40 мг активного вещества, к которому добавляют гидроксид натрия и эдетат динатрия.
Принцип действия
Основной компонент «Нексиума» влияет на клетки желудка, угнетая протонный насос – особый фермент, ответственный за секрецию соляной кислоты. Результатом такого механизма действия будет уменьшение выработки желудочного сока, которое наблюдается уже в течение часа после приема лекарства. Это способствует заживлению эзофагита и язвы, если их причиной стала повышенная кислотность и заброс содержимого желудка в пищевод.
Показания
Единственным показанием к использованию «Нексиума» в детском возрасте является патология, называемая гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ее сокращенно обозначают ГЭРБ). Она также носит название рефлюкс-эзофагита, поскольку при данном заболевании содержимое желудка (в том числе и соляная кислота) попадает в пищевод, что вызывает воспаление и эрозии. При других болезнях пищеварительного тракта это лекарство детям не дают.
С какого возраста назначают?
В инъекциях и в суспензии «Нексиум» выписывают детям старше года при весе пациента более 10 кг, а в таблетированной форме – с 12 лет. Малышам первого года жизни такое лекарство противопоказано.
Если ребенку больше года, но его вес низкий (менее 10 кг), то «Нексиум» тоже не используют.
Противопоказания
«Нексиум» не назначают детям, у которых выявили повышенную чувствительность к любому компоненту лекарства. Суспензию и таблетки также не применяют у пациентов с непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы и подобными патологиями.
При серьезных болезнях почек медикамент дают с осторожностью.
Побочные действия
Во время лечения «Нексиумом» может возникать негативная реакция на лекарство в виде головных болей, запора, крапивницы, тошноты, метеоризма и других симптомов. При их возникновении следует проконсультироваться с врачом, чтобы заменить препарат аналогом.
Инструкция по применению
Форма лекарства выбирается в зависимости от состояния ребенка и его возраста:
- если ребенку от года до 12 лет, то зачастую ему дают жидкий «Нексиум»;
- при рвоте суспензия заменяется уколами, но как только состояние улучшается, сразу же переходят на прием внутрь;
- если ребенок старше 12 лет не может глотать таблетированный препарат, ему можно давать «Нексиум» в суспензии.
Чтобы приготовить суспензию, необходимо налить в стакан негазированную воду и высыпать туда пеллеты и гранулы. На разведение порошка из одного пакетика берут 15 мл жидкости. Размешав лекарство и дав его выпить маленькому пациенту, нужно добавить в стакан еще немного воды, чтобы ребенок смог допить остаток медикамента.
Разжевывать пеллеты с гранулами или измельчать их другим способом нельзя. Эта рекомендация касается и таблетированного препарата. «Нексиум» в таблетках лучше всего проглатывать, запивая водой, если пациенту сделать это тяжело, допустимо растворить одну таблетку в 100 мл негазированной воды и выпить получившуюся взвесь.
Дозировка препарата определяется на основе и возраста, и веса ребенка:
- если масса тела крохи от 10 до 20 кг, то разовой дозой будет 10 мг;
- при массе тела больше 20 кг в возрасте 1-11 лет препарат дают по 10 или по 20 мг на один прием;
- с 12-летнего возраста разовая дозировка увеличивается до 40 мг, но поддерживающая терапия может проводиться и по 20 мг.
При ГЭРБ медикамент в суспензии принимают один раз в сутки, а курс лечения может длиться до 8 недель. Разбавленный физраствором лиофилизат вводится в вену струйно или через капельницу.
Условия продажи и хранения
Все лекарственные формы «Нексиума» продаются по рецепту. Одна упаковка пакетиков для приготовления суспензии стоит примерно 2000-2600 рублей, а за 14 таблеток с дозировкой 20 мг нужно заплатить около 1400-1500 рублей.
Срок годности лиофилизата – 2 года, пероральных форм – 3 года. Хранение лекарства рекомендовано при комнатной температуре в скрытом от солнечного света месте. Приготовленную из пакетиков суспензию или растворенную в воде таблетку можно хранить до 30 минут.
Отзывы
О «Нексиуме» отзываются как о действенном лекарстве, которое помогает устранить неприятные симптомы и ускорить выздоровление при рефлюксной болезни у детей. Суспензию хвалят за приятный вкус и возможность использования в детском возрасте. Основным недостатком медикамента называют его высокую цену.
Аналоги
Существуют лекарства с тем же активным веществом, которые могут использоваться вместо «Нексиума».
- Препарат «Эманера» от компании «KRKA». Он представлен капсулами, которые дают детям старше 12 лет.
- Отечественный аналог «Эзомепразол Канон». Его выпускают только в таблетках в оболочке, поэтому тоже не назначают детям до 12 лет.
- Лекарство «Нео-зекст», выпускаемое компанией «Сандоз». Это тоже покрытые оболочкой таблетки, применяемые у пациентов старше 12 лет.
О гастрите, изжоге, язве, а также о том, как надо и как НЕ надо лечить желудок, смотрите в следующем видео.
Источник
Характеристики
Страна производителяШвеция
Форма выпускаТаблетки, покрытые оболочкой – 28 шт в уп.
Беречь от детей
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой “20 mG” на одной стороне и “А/ЕН” в виде дроби – на другой; на изломе – белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа).
Состав
1 таб.
эзомепразола магния тригидрат 22.3 мг, что соответствует содержанию эзомепразола 20 мг
Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 – 1.7 мг, гипролоза – 8.1 мг, гипромеллоза – 17 мг, краситель железа оксид красный (E172) – 60 мкг, краситель железа оксид желтый (E172) – 20 мкг, магния стеарат – 1.2 мг, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1) – 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 273 мг, парафин – 200 мкг, макрогол – 3 мг, полисорбат 80 – 620 мкг, кросповидон – 5.7 мг, натрия стеарилфумарат – 570 мкг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.250-0.355 мм) – 28 мг, титана диоксид (E171) – 2.9 мг, тальк – 14 мг, триэтилцитрат – 10 мг.
Общее описание
Протонного насоса ингибитор
Особые условия
При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.
При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.
Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.
Лекарственное взаимодействие
Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.
Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.
При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.
При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.
Фармакодинамика
Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Эзомепразол является S-изомером омепразола, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия
Эзомепразол является слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует протонный насос – фермент H+-K+-АТФ-азу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию.
Влияние на секрецию кислоты в желудке
Действие препарата развивается в течение 1 ч после его приема внутрь в дозе 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней по 20 мг 1 раз/сут средняя максимальная концентрация кислоты в желудочном содержимом после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 ч после приема дозы на 5-й день терапии).
У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного приема Нексиума внутрь в дозе 20 мг или 40 мг pH в желудке был выше 4 в течение в среднем 13 и 17 ч из 24 ч. На фоне приема препарата в дозе 20 мг/сут значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение 8, 12 и 16 ч у 76%, 54% и 24% пациентов соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56% соответственно.
Выявлена корреляция между секрецией кислоты и концентрацией препарата в плазме (для оценки концентрации использовали параметр AUC).
Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты
При приеме Нексиума в дозе 40 мг/сут излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% – через 8 недель терапии.
Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.
Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.
Эффективность препарата Нексиум при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты
Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием эзомепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.
У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме.
У пациентов, получающих антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Это явление обусловлено физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.
Применение антисекреторных препаратов, в т.ч. ингибиторов протонного насоса, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонного насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.
При проведении двух сравнительных исследований с ранитидином наблюдалась более выраженная эффективность препарата Нексиум в отношении заживления пептических язв у пациентов, получавших НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
В ходе двух исследований по оценке эффективности Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), получавших НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Фармокинетика
Всасывание и распределение
Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для приема внутрь используют таблетки, содержащие гранулы препарата, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока.
После приема препарата внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ; Cmax достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность после однократного приема дозы в 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз/сут. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. В равновесном состоянии Vd у здоровых людей составляет приблизительно 0.22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы – 97%. Одновременный прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
Метаболизм и выведение
В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Эзомепразол биотрансформируется полностью с участием изоферментов системы цитохрома P450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4, при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.
Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема. T1/2 составляет 1.3 ч при систематическом приеме 1 раз/сут. AUC возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма эзомепразола при “первом прохождении” через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно вызванного тем, что эзомепразол и/или его сульфосодержащий метаболит ингибируют изофермент CYP2C19. При ежедневном приеме 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При приеме препарата внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с калом. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Приблизительно у 2.9±1.5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Cредняя величина Cmax у пациентов с медленным метаболизмом повышена приблизительно на 60%.
Показания
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:
— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
— длительная поддерживающая терапия у пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидивов;
— симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):
— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
— профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).
Пациенты, длительно принимающие НПВП:
— заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;
— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.
Противопоказания
— наследственная непереносимость фруктозы;
— глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— сахаразо-изомальтазная недостаточность;
— детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов);
— детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
— совместное применение с атазанавиром и нелфинавиром;
— повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (опыт применения ограничен).
Применение при беременности и кормлении грудью
В настоящее время недостаточно данных о применении Нексиума при беременности. Назначение препарата таким пациентам возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсу
Побочные действия
Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.
Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.
Источник