Аскорил таблетки ребенку 4 года
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Показания
Комбинированный отхаркивающий препарат с фиксированными дозами бромгексина гидрохлорида, гвайфенезина и сальбутамола сульфата показан для симптоматической терапии продуктивного кашля, связанного с различными респираторными заболеваниями, включающими, наряду с другими, следующие: • острый бронхит, включая трахеобронхит; • острый бронхит, обусловленный респираторными вирусами; • хронический бронхит без дополнительного уточнения (БДУ); • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); • астматический бронхит; • пневмония.
Характеристики
Страна производителя Индия Форма выпуска Таблетки – 20 шт с инструкцией по применению в уп Хранить в сухом месте Хранить в защищённом от света месте Беречь от детей
Лекарственная форма
Белые, круглые, плоские таблетки с фаской и односторонней риской.
Состав
1 таблетка содержит: Действующие вещества: Сальбутамола сульфат, эквивалентный сальбутамолу – 2,00 мг, Бромгексина гидрохлорид – 8,00 мг, Гвайфенезин – 100,00 мг, Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен), пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Общее описание
Препарат с муколитическим, отхаркивающим и бронхолитическим действием
Особые условия
Сальбутамол: Бронходилататоры не следует применять в качестве единственного или основного лекарственного средства при лечении пациентов с тяжелым или нестабильным течением бронхиальной астмы. При тяжелой бронхиальной астме необходимо проведение регулярной оценки состояния, включая определение функции легких, так как у пациентов есть риск возникновения тяжелых приступов и даже смертельного исхода. Лечащим врачам таких пациентов следует решать вопрос о назначении им пероральных глюкокортикостероидов и/или максимальной рекомендованной дозы ингаляционных глюкокортикостероидов. При применении симпатомиметиков, включая сальбутамол, могут наблюдаться сердечно-сосудистые эффекты. На основании некоторых данных, полученных в периоде пострегистрационного применения, а также опубликованных данных, были отмечены редкие случаи ишемии миокарда, ассоциированной с сальбутамолом. Пациентов с основным тяжелым заболеванием сердца (например, с ишемической болезнью сердца, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью), применяющих сальбутамол, следует предупредить о необходимости обращения за медицинской помощью в случае появлении боли в груди или других симптомов, свидетельствующих об ухудшении заболевания сердца. Необходимо уделить внимание оценке таких симптомов, как одышка или боль в груди, поскольку они могут быть как респираторного, так и сердечного происхождения. Сальбутамол не должен вызывать затруднения при мочеиспускании, так как он не стимулирует альфа-адренорецепторы в отличие от таких симпатомиметических средств, как эфедрин. Однако у пациентов с гипертрофией предстательной железы были сообщения о затруднениях при мочеиспускании. Как и другие агонисты бета-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например, повышение концентрации глюкозы в крови. Пациенты с сахарным диабетом могут быть неспособны компенсировать повышение концентрации глюкозы в крови, и у таких пациентов сообщалось о развитии кетоацидоза. Одновременное применение кортикостероидов может усиливать данный эффект. Бромгексин: Следует применять с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью желудка. Пациентов необходимо предупредить о возможном усилении секреции слизи. Сообщалось лишь о единичных случаях тяжелых поражений кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), имевших связь по времени с приемом отхаркивающих средств, в частности бромгексина гидрохлорида. Большинство из них можно объяснить тяжестью основного заболевания и/или применением сопутствующих препаратов. Кроме того, на ранней стадии синдром Стивенса-Джонсона или ТЭН может манифестировать неспецифическими гриппоподобными продромальными симптомами, такими как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Диагностические ошибки, связанные с этими неспецифическими гриппоподобными продромальными симптомами, могут приводить к назначению симптоматического лечения препаратами от кашля и простуды. Поэтому при возникновении поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и в качестве меры предосторожности прекратить прием бромгексина гидрохлорида. Гвайфенезин: Не применять одновременно с препаратами, подавляющими кашель или комбинированными противопростудными препаратами. Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет. При избыточном применении гвайфенезин может вызывать образование камней в почках. В случае сбора мочи в пределах 24 часов после приема гвайфенезина его метаболит может изменить цвет мочи, и лабораторно может определяться 5 гидроксииндолуксусная кислота (5 ГИУК) и ванилилминдальная кислота (ВМК). Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Учитывая профиль побочных эффектов (головокружение, сонливость и другие) рекомендуется во время лечения воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Сальбутамол: Эффекты сальбутамола могут изменяться под действием гуанетидина, резерпина, метилдопы, трициклических антидепрессантов и ингибиторов моноаминооксидазы. При одновременном применении высоких доз теофиллина или высоких доз кортикостероидов с более высокими дозами сальбутамола возрастает риск развития гипокалиемии. Галогенсодержащие анестетики Вследствие дополнительного антигипертензивного эффекта повышается риск развития слабости родовой деятельности с развитием кровотечения. Кроме того, сообщалось о случаях серьезных нарушений желудочкового ритма вследствие повышения сердечной реактивности при взаимодействии лекарственного препарата с галогенсодержащими анестетиками. Терапию необходимо прекратить по крайней мере за 6 часов до проведения любой запланированной анестезии с применением галогенсодержащих анестетиков. Противодиабетические препараты Применение бета агонистов сопровождается повышением концентрации глюкозы в крови, что может быть интерпретировано как снижение эффективности гипогликемической терапии. В этом случае может потребоваться коррекция индивидуальной гипогликемической терапии. Препараты, снижающие концентрацию калия в крови В связи с гипокалиемическим эффектом бета агонистов одновременно применять другие лекарственные препараты, повышающие риск развития гипокалиемии (такие как диуретики, дигоксин, метилксантины, кортикостероиды), следует с осторожностью, после тщательной оценки соотношения пользы и риска с учетом повышения риска развития сердечных аритмий вследствие гипокалиемии. Риск гипокалиемии возрастает при одновременном применении с диуретиками. Комбинированный препарат Аскорил не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, так как это затрудняет отхождение разжиженной мокроты. Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань. Не рекомендуется применять комбинированный препарат Аскорил одновременно с неселективными блокаторами бета-адренорецепторов, таками как пропранолол.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое, отхаркивающее и муколитическое действие. Сальбутамол – бронхолитическое средство, является селективным агонистом бета 2 адренорецепторов. В терапевтических дозах препарат воздействует на бета 2 адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, предупреждая и/или устраняя спазм бронхов, снижая, таким образом, сопротивление в дыхательных путях и увеличивая жизненную емкость легких. Бронхорасширяющее действие сальбутамола (при обратимой обструкции дыхательных путей) продолжается от 4 до 5 ч. Бромгексин – муколитическое средство. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета и активирует реснички мерцательного эпителия, обеспечивая тем самым отхаркивающее действие препарата: снижение вязкости мокроты, увеличение ее объема и улучшение отхождения. Гвайфенезин – муколитическое и отхаркивающее средство, снижает вязкость мокроты, облегчает ее удаление и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.
Фармакокинетика
Сальбутамол: При приеме внутрь абсорбция высокая. Связь с белками плазмы – 10%. Проникает через плацентарный барьер. Препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Максимальная концентрация сальбутамола и его метаболитов в плазме крови составляет 5,1 – 11,7 мкг% через 2,5 ч после приема внутрь в дозе 4 мг. Период полувыведения (T½) – 3,8-6 ч. Неизменный сальбутамол и метаболит выводятся преимущественно почками (69 90%). Биодоступность введенного перорально сальбутамола составляет около 50%. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Бромгексин: При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается в ЖКТ в течение 30 мин. Бромгексин демонстрирует пропорциональную дозе линейную фармакокинетику при приеме внутрь в диапазоне доз от 8 мг до 32 мг. Биодоступность – низкая (эффект «первого прохождения» через печень). Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола. T½ – 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками. При хронической почечной недостаточности (ХПН) нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать. Гвайфенезин: Абсорбция из ЖКТ – быстрая и составляет 25-30 мин после приема внутрь. T½ – 1 ч. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. Примерно 60% введенного препарата подвергается метаболизму в печени путем окисления до бета (2 метокси-фенокси)-молочной кислоты. Выводится легкими (с мокротой) и почками, как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.
Показания
Комбинированный отхаркивающий препарат с фиксированными дозами бромгексина гидрохлорида, гвайфенезина и сальбутамола сульфата показан для симптоматической терапии продуктивного кашля, связанного с различными респираторными заболеваниями, включающими, наряду с другими, следующие: • острый бронхит, включая трахеобронхит; • острый бронхит, обусловленный респираторными вирусами; • хронический бронхит без дополнительного уточнения (БДУ); • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); • астматический бронхит; • пневмония.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность, период грудного вскармливания; тахиаритмия, миокардит; пороки сердца (в т. ч. аортальный стеноз); декомпенсированный сахарный диабет; тиреотоксикоз; глаукома; печеночная и/или почечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения; желудочное кровотечение; детский возраст до 6 лет. С осторожностью сахарный диабет; артериальная гипертензия; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии; гипертиреоз; стенокардия; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; при заболеваниях бронхов, сопровождающихся чрезмерным скоплением секрета. Не следует применять в сочетании с бета-адреноблокаторами. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Препарат противопоказан в период беременности и в период грудного вскармливания.
Передозировка
Сальбутамол: Симптомы Наиболее частыми признаками и симптомами передозировки сальбутамолом являются преходящие явления, фармакологически опосредованные стимуляцией бета адренорецепторов. К ним относятся тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические изменения, включающие гипокалиемию. Передозировка сальбутамолом может привести к гипокалиемии (патологически низкая концентрация калия в крови). Поэтому необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. При применении в высоких дозах, а также при передозировке бета агонистами короткого действия отмечали развитие лактоацидоза. Поэтому при передозировке может быть показан контроль над повышением сывороточного лактата и последующего развития метаболического ацидоза (особенно при сохранении или ухудшении тахипноэ, несмотря на устранение других признаков бронхоспазма, таких как свистящее дыхание). Тошнота, рвота и гипергликемия были зарегистрированы преимущественно у детей и в случаях, когда передозировка сальбутамолом происходила при пероральном приеме. Лечение Следует отменить препарат и назначить соответствующую симптоматическую терапию. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол, бисопролол, метопролол) у пациентов с наличием кардиальной симптоматики (например, тахикардия, ощущение сердцебиения) должны применяться с осторожностью из-за риска возникновения бронхоспазма. Бромгексин: В настоящее время не описаны специфические симптомы передозировки у человека. Основываясь на сообщениях о случайной передозировке и/или ошибках применения лекарственного препарата, наблюдаемые симптомы соответствуют известным побочным эффектам бромгексина при применении в рекомендуемых дозах, и при необходимости проводится симптоматическая терапия. Гвайфенезин: Симптомы К эффектам острой токсичности гвайфенезина относятся чувство дискомфорта в органах пищеварения, тошнота и сонливость. Лечение Симптоматическая терапия.
Побочные действия
На основании данных ранее проведенных клинических исследований можно отметить, что нежелательные явления возникали нечасто, и сведения о них были получены при небольшом объеме применения препарата у пациентов. Ниже в таблице в соответствии с системно-органными классами Медицинского словаря нормативно-правовой деятельности (MedDRA) представлены явления, о которых сообщалось в ходе обширного опыта пострегистрационного применения препарата в терапевтической/указанной в инструкции дозе, расцениваемые, как связанные с препаратом. В связи с низкой частотой нежелательных явлений и ограниченным количеством данных клинических исследований, на основании имеющейся информации частоту нежелательных явлений определить невозможно. Ниже приводятся нежелательные явления, которые были связаны с применением сальбутамола, бромгексина и гвайфенезина. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта – обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы – возможно окрашивание мочи в розовый цвет; Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей – тяжелые кожные побочные реакции, в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулёз. Сальбутамол: Краткий обзор профиля безопасности Наиболее частым побочным эффектом сальбутамола является мелкоразмашистый тремор рук, который может препятствовать работе, требующей точных движений руками. Также могут возникать напряженность, беспокойство и учащённое сердцебиение. Очень редко поступали сообщения о мышечных судорогах. Реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, гипотензия и коллапс были зарегистрированы редко. Терапия бета2-агонистами может привести к потенциально серьезной гипокалиемии. Также поступали сообщения о периодически возникающей головной боли. Как и при использовании других препаратов этого класса, поступали редкие сообщения о гиперактивности у детей. Табличный перечень нежелательных реакций Нарушения со стороны иммунной системы Очень редкие: Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотензию и коллапс. Нарушения обмена веществ и питания Редкие: Гипокалиемия. Терапия бета-агонистами может привести к потенциально серьезной гипокалиемии. Нарушения со стороны нервной системы Очень частые: Тремор. Частые: Головная боль. Очень редкие: Гиперактивность. Нарушения со стороны сердца Частые: Тахикардия, учащённое сердцебиение. Редкие: Сердечные аритмии, включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию. Частота неизвестна: Ишемия миокарда* Нарушения со стороны сосудов Редкие: Расширение периферических сосудов. Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани Частые: Мышечные судороги. Очень редкие: Ощущение мышечного напряжения. *спонтанные сообщения получены в пострегистрационном периоде, поэтому ее относят к реакциям с неизвестной частотой. Бромгексин: Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактическая реакция, анафилактический шок. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея и боль в верхних отделах живота. Гвайфенезин: Безопасность гвайфенезина основана на имеющихся данных, полученных из клинических исследований и нежелательных лекарственных реакциях (НЛР), выявленных во время применения препарата в пострегистрационном периоде. Категория частоты согласно оценкам клинических и эпидемиологических исследований. Системно-органный класс (СОК) Частота новых случаев Предпочтительный термин нежелательного явления Нарушения со стороны иммунной системы Неизвестна Реакции гиперчувствительности (гиперчувствительность, зуд и крапивница) Сыпь Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Неизвестна Боль в эпигастрии Диарея Тошнота Рвота Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата. Это позволяет обеспечить непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска при применении лекарственного препарата.
Источник
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Показания
Комбинированный отхаркивающий препарат с фиксированными дозами бромгексина гидрохлорида, гвайфенезина и сальбутамола сульфата показан для симптоматической терапии продуктивного кашля, связанного с различными респираторными заболеваниями, включающими, наряду с другими, следующие: • острый бронхит, включая трахеобронхит; • острый бронхит, обусловленный респираторными вирусами; • хронический бронхит без дополнительного уточнения (БДУ); • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); • астматический бронхит; • пневмония.
Характеристики
Страна производителя Индия Форма выпуска Таблетки – 50 шт с инструкцией по применению в уп Хранить в сухом месте Хранить в защищённом от света месте Беречь от детей
Лекарственная форма
Белые, круглые, плоские таблетки с фаской и односторонней риской.
Состав
1 таблетка содержит: Действующие вещества: Сальбутамола сульфат, эквивалентный сальбутамолу – 2,00 мг, Бромгексина гидрохлорид – 8,00 мг, Гвайфенезин – 100,00 мг, Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен), пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Общее описание
Препарат с муколитическим, отхаркивающим и бронхолитическим действием
Особые условия
Сальбутамол: Бронходилататоры не следует применять в качестве единственного или основного лекарственного средства при лечении пациентов с тяжелым или нестабильным течением бронхиальной астмы. При тяжелой бронхиальной астме необходимо проведение регулярной оценки состояния, включая определение функции легких, так как у пациентов есть риск возникновения тяжелых приступов и даже смертельного исхода. Лечащим врачам таких пациентов следует решать вопрос о назначении им пероральных глюкокортикостероидов и/или максимальной рекомендованной дозы ингаляционных глюкокортикостероидов. При применении симпатомиметиков, включая сальбутамол, могут наблюдаться сердечно-сосудистые эффекты. На основании некоторых данных, полученных в периоде пострегистрационного применения, а также опубликованных данных, были отмечены редкие случаи ишемии миокарда, ассоциированной с сальбутамолом. Пациентов с основным тяжелым заболеванием сердца (например, с ишемической болезнью сердца, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью), применяющих сальбутамол, следует предупредить о необходимости обращения за медицинской помощью в случае появлении боли в груди или других симптомов, свидетельствующих об ухудшении заболевания сердца. Необходимо уделить внимание оценке таких симптомов, как одышка или боль в груди, поскольку они могут быть как респираторного, так и сердечного происхождения. Сальбутамол не должен вызывать затруднения при мочеиспускании, так как он не стимулирует альфа-адренорецепторы в отличие от таких симпатомиметических средств, как эфедрин. Однако у пациентов с гипертрофией предстательной железы были сообщения о затруднениях при мочеиспускании. Как и другие агонисты бета-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например, повышение концентрации глюкозы в крови. Пациенты с сахарным диабетом могут быть неспособны компенсировать повышение концентрации глюкозы в крови, и у таких пациентов сообщалось о развитии кетоацидоза. Одновременное применение кортикостероидов может усиливать данный эффект. Бромгексин: Следует применять с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью желудка. Пациентов необходимо предупредить о возможном усилении секреции слизи. Сообщалось лишь о единичных случаях тяжелых поражений кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), имевших связь по времени с приемом отхаркивающих средств, в частности бромгексина гидрохлорида. Большинство из них можно объяснить тяжестью основного заболевания и/или применением сопутствующих препаратов. Кроме того, на ранней стадии синдром Стивенса-Джонсона или ТЭН может манифестировать неспецифическими гриппоподобными продромальными симптомами, такими как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Диагностические ошибки, связанные с этими неспецифическими гриппоподобными продромальными симптомами, могут приводить к назначению симптоматического лечения препаратами от кашля и простуды. Поэтому при возникновении поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и в качестве меры предосторожности прекратить прием бромгексина гидрохлорида. Гвайфенезин: Не применять одновременно с препаратами, подавляющими кашель или комбинированными противопростудными препаратами. Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет. При избыточном применении гвайфенезин может вызывать образование камней в почках. В случае сбора мочи в пределах 24 часов после приема гвайфенезина его метаболит может изменить цвет мочи, и лабораторно может определяться 5 гидроксииндолуксусная кислота (5 ГИУК) и ванилилминдальная кислота (ВМК). Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Учитывая профиль побочных эффектов (головокружение, сонливость и другие) рекомендуется во время лечения воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Сальбутамол: Эффекты сальбутамола могут изменяться под действием гуанетидина, резерпина, метилдопы, трициклических антидепрессантов и ингибиторов моноаминооксидазы. При одновременном применении высоких доз теофиллина или высоких доз кортикостероидов с более высокими дозами сальбутамола возрастает риск развития гипокалиемии. Галогенсодержащие анестетики Вследствие дополнительного антигипертензивного эффекта повышается риск развития слабости родовой деятельности с развитием кровотечения. Кроме того, сообщалось о случаях серьезных нарушений желудочкового ритма вследствие повышения сердечной реактивности при взаимодействии лекарственного препарата с галогенсодержащими анестетиками. Терапию необходимо прекратить по крайней мере за 6 часов до проведения любой запланированной анестезии с применением галогенсодержащих анестетиков. Противодиабетические препараты Применение бета агонистов сопровождается повышением концентрации глюкозы в крови, что может быть интерпретировано как снижение эффективности гипогликемической терапии. В этом случае может потребоваться коррекция индивидуальной гипогликемической терапии. Препараты, снижающие концентрацию калия в крови В связи с гипокалиемическим эффектом бета агонистов одновременно применять другие лекарственные препараты, повышающие риск развития гипокалиемии (такие как диуретики, дигоксин, метилксантины, кортикостероиды), следует с осторожностью, после тщательной оценки соотношения пользы и риска с учетом повышения риска развития сердечных аритмий вследствие гипокалиемии. Риск гипокалиемии возрастает при одновременном применении с диуретиками. Комбинированный препарат Аскорил не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, так как это затрудняет отхождение разжиженной мокроты. Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань. Не рекомендуется применять комбинированный препарат Аскорил одновременно с неселективными блокаторами бета-адренорецепторов, таками как пропранолол.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое, отхаркивающее и муколитическое действие. Сальбутамол – бронхолитическое средство, является селективным агонистом бета 2 адренорецепторов. В терапевтических дозах препарат воздействует на бета 2 адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, предупреждая и/или устраняя спазм бронхов, снижая, таким образом, сопротивление в дыхательных путях и увеличивая жизненную емкость легких. Бронхорасширяющее действие сальбутамола (при обратимой обструкции дыхательных путей) продолжается от 4 до 5 ч. Бромгексин – муколитическое средство. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета и активирует реснички мерцательного эпителия, обеспечивая тем самым отхаркивающее действие препарата: снижение вязкости мокроты, увеличение ее объема и улучшение отхождения. Гвайфенезин – муколитическое и отхаркивающее средство, снижает вязкость мокроты, облегчает ее удаление и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.
Фармакокинетика
Сальбутамол: При приеме внутрь абсорбция высокая. Связь с белками плазмы – 10%. Проникает через плацентарный барьер. Препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Максимальная концентрация сальбутамола и его метаболитов в плазме крови составляет 5,1 – 11,7 мкг% через 2,5 ч после приема внутрь в дозе 4 мг. Период полувыведения (T½) – 3,8-6 ч. Неизменный сальбутамол и метаболит выводятся преимущественно почками (69 90%). Биодоступность введенного перорально сальбутамола составляет около 50%. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Бромгексин: При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается в ЖКТ в течение 30 мин. Бромгексин демонстрирует пропорциональную дозе линейную фармакокинетику при приеме внутрь в диапазоне доз от 8 мг до 32 мг. Биодоступность – низкая (эффект «первого прохождения» через печень). Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола. T½ – 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками. При хронической почечной недостаточности (ХПН) нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать. Гвайфенезин: Абсорбция из ЖКТ – быстрая и составляет 25-30 мин после приема внутрь. T½ – 1 ч. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. Примерно 60% введенного препарата подвергается метаболизму в печени путем окисления до бета (2 метокси-фенокси)-молочной кислоты. Выводится легкими (с мокротой) и почками, как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.
Показания
Комбинированный отхаркивающий препарат с фиксированными дозами бромгексина гидрохлорида, гвайфенезина и сальбутамола сульфата показан для симптоматической терапии продуктивного кашля, связанного с различными респираторными заболеваниями, включающими, наряду с другими, следующие: • острый бронхит, включая трахеобронхит; • острый бронхит, обусловленный респираторными вирусами; • хронический бронхит без дополнительного уточнения (БДУ); • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); • астматический бронхит; • пневмония.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность, период грудного вскармливания; тахиаритмия, миокардит; пороки сердца (в т. ч. аортальный стеноз); декомпенсированный сахарный диабет; тиреотоксикоз; глаукома; печеночная и/или почечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения; желудочное кровотечение; детский возраст до 6 лет. С осторожностью сахарный диабет; артериальная гипертензия; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии; гипертиреоз; стенокардия; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; при заболеваниях бронхов, сопровождающихся чрезмерным скоплением секрета. Не следует применять в сочетании с бета-адреноблокаторами. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Препарат противопоказан в период беременности и в период грудного вскармливания.
Передозировка
Сальбутамол: Симптомы Наиболее частыми признаками и симптомами передозировки сальбутамолом являются преходящие явления, фармакологически опосредованные стимуляцией бета адренорецепторов. К ним относятся тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические изменения, включающие гипокалиемию. Передозировка сальбутамолом может привести к гипокалиемии (патологически низкая концентрация калия в крови). Поэтому необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. При применении в высоких дозах, а также при передозировке бета агонистами короткого действия отмечали развитие лактоацидоза. Поэтому при передозировке может быть показан контроль над повышением сывороточного лактата и последующего развития метаболического ацидоза (особенно при сохранении или ухудшении тахипноэ, несмотря на устранение других признаков бронхоспазма, таких как свистящее дыхание). Тошнота, рвота и гипергликемия были зарегистрированы преимущественно у детей и в случаях, когда передозировка сальбутамолом происходила при пероральном приеме. Лечение Следует отменить препарат и назначить соответствующую симптоматическую терапию. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол, бисопролол, метопролол) у пациентов с наличием кардиальной симптоматики (например, тахикардия, ощущение сердцебиения) должны применяться с осторожностью из-за риска возникновения бронхоспазма. Бромгексин: В настоящее время не описаны специфические симптомы передозировки у человека. Основываясь на сообщениях о случайной передозировке и/или ошибках применения лекарственного препарата, наблюдаемые симптомы соответствуют известным побочным эффектам бромгексина при применении в рекомендуемых дозах, и при необходимости проводится симптоматическая терапия. Гвайфенезин: Симптомы К эффектам острой токсичности гвайфенезина относятся чувство дискомфорта в органах пищеварения, тошнота и сонливость. Лечение Симптоматическая терапия.
Побочные действия
На основании данных ранее проведенных клинических исследований можно отметить, что нежелательные явления возникали нечасто, и сведения о них были получены при небольшом объеме применения препарата у пациентов. Ниже в таблице в соответствии с системно-органными классами Медицинского словаря нормативно-правовой деятельности (MedDRA) представлены явления, о которых сообщалось в ходе обширного опыта пострегистрационного применения препарата в терапевтической/указанной в инструкции дозе, расцениваемые, как связанные с препаратом. В связи с низкой частотой нежелательных явлений и ограниченным количеством данных клинических исследований, на основании имеющейся информации частоту нежелательных явлений определить невозможно. Ниже приводятся нежелательные явления, которые были связаны с применением сальбутамола, бромгексина и гвайфенезина. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта – обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы – возможно окрашивание мочи в розовый цвет; Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей – тяжелые кожные побочные реакции, в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулёз. Сальбутамол: Краткий обзор профиля безопасности Наиболее частым побочным эффектом сальбутамола является мелкоразмашистый тремор рук, который может препятствовать работе, требующей точных движений руками. Также могут возникать напряженность, беспокойство и учащённое сердцебиение. Очень редко поступали сообщения о мышечных судорогах. Реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, гипотензия и коллапс были зарегистрированы редко. Терапия бета2-агонистами может привести к потенциально серьезной гипокалиемии. Также поступали сообщения о периодически возникающей головной боли. Как и при использовании других препаратов этого класса, поступали редкие сообщения о гиперактивности у детей. Табличный перечень нежелательных реакций Нарушения со стороны иммунной системы Очень редкие: Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотензию и коллапс. Нарушения обмена веществ и питания Редкие: Гипокалиемия. Терапия бета-агонистами может привести к потенциально серьезной гипокалиемии. Нарушения со стороны нервной системы Очень частые: Тремор. Частые: Головная боль. Очень редкие: Гиперактивность. Нарушения со стороны сердца Частые: Тахикардия, учащённое сердцебиение. Редкие: Сердечные аритмии, включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию. Частота неизвестна: Ишемия миокарда* Нарушения со стороны сосудов Редкие: Расширение периферических сосудов. Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани Частые: Мышечные судороги. Очень редкие: Ощущение мышечного напряжения. *спонтанные сообщения получены в пострегистрационном периоде, поэтому ее относят к реакциям с неизвестной частотой. Бромгексин: Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактическая реакция, анафилактический шок. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея и боль в верхних отделах живота. Гвайфенезин: Безопасность гвайфенезина основана на имеющихся данных, полученных из клиническ?