Амоксиклав суспензия как давать ребенку 2 года

Амоксиклав суспензия как давать ребенку 2 года thumbnail

Способ применения и дозировка Амоксиклав порошок 125мг+31,25мг/5мл 25г

Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента и степени тяжести инфекции. Суточная доза суспензий 125мг+31,25мг/5мл и 250мг+62,5мг/5мл (для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензий 125мг+31,25мг/5мл и 250мг+62,5мг/5мл вкладывается дозировочная пипетка, градуированная на 5мл со шкалой деления 0,1мл или дозировочная ложка вместимостью 5мл, с кольцевыми отметками в полости на 2,5мл и 5мл). Новорожденные и дети до 3-х месяцев: 30мг/кг (по амоксициллину) в сутки, разделенные на 2 приема (каждые 12ч). Дозирование препарата Амоксиклав дозировочной пипеткой: расчет разовых доз для лечения инфекций у новорожденных и детей до 3 месяцев: Суспензия 156,25мг/5мл – масса тела 2кг (1,2мл 2 раза в день); 2,2кг (1,3мл 2 раза в день); 2,4кг (1,4мл 2 раза в день); 2,6кг (1,6мл 2 раза в день); 2,8кг (1,7мл 2 раза в день); 3,0кг (1,8мл 2 раза в день); 3,2кг (1,9мл 2 раза в день); 3,4кг (2,0мл 2 раза в день); 3,6кг (2,2мл 2 раза в день); 3,8кг (2,3мл 2 раза в день); 4,0кг (2,4мл 2 раза в день); 4,2кг (2,5мл 2 раза в день); 4,4кг (2,6мл 2 раза в день); 4,6кг (2,8мл 2 раза в день); 4,8кг (2,9мл 2 раза в день). Суспензия 312,5мг/5мл – масса тела 2кг (0,6мл 2 раза в день); 2,2кг (0,7мл 2 раза в день); 2,4кг (0,7мл 2 раза в день); 2,6кг (0,8мл 2 раза в день); 2,8кг (0,8л 2 раза в день); 3,0кг (0,9мл 2 раза в день); 3,2кг (1,0мл 2 раза в день); 3,4кг (1,0мл 2 раза в день); 3,6кг (1,1мл 2 раза в день); 3,8кг (1,1мл 2 раза в день); 4,0кг (1,2мл 2 раза в день); 4,2кг (1,3мл 2 раза в день); 4,4кг (1,3мл 2 раза в день); 4,6кг (1,4мл 2 раза в день); 4,8кг (1,4мл 2 раза в день). Дети старше 3-х месяцев: от 20мг/кг при инфекциях легкой и средней тяжести течения до 40мг/кг при тяжелом течении инфекции и инфекции нижних дыхательных путей, среднем отите, синусите (по амоксициллину) в сутки, разделенные на 3 приема (каждые 8ч). Дозирование препарата Амоксиклав дозировочной пипеткой: расчет разовых доз для лечения легких и среднетяжелых инфекций у детей старше 3 месяцев (из расчета 20мг/кг массы тела в сутки (по амоксициллину): Суспензия 156,25мг/5мл – масса тела 5кг (1,3мл 3 раза в день); 6кг (1,6мл 3 раза в день); 7кг (1,9мл 3 раза в день); 8кг (2,1мл 3 раза в день); 9кг (2,4мл 3 раза в день); 10кг (2,7мл 3 раза в день); 11кг (2,9мл 3 раза в день); 12кг (3,2мл 3 раза в день); 13кг (3,5мл 3 раза в день); 14кг (3,7мл 3 раза в день); 15кг (4,0мл 3 раза в день); 16кг (4,3мл 3 раза в день); 17кг (4,5мл 3 раза в день); 18кг (4,8мл 3 раза в день); 19кг (5,1мл 3 раза в день); 20кг (5,3мл 3 раза в день); 21кг (5,6мл 3 раза в день); 22кг (5,9мл 3 раза в день); 23кг (6,1мл 3 раза в день); 24кг (6,4мл 3 раза в день); 25кг (6,7мл 3 раза в день); 26кг (6,9мл 3 раза в день); 27кг (7,2мл 3 раза в день); 28кг (7,5мл 3 раза в день); 29кг (7,7мл 3 раза в день); 30кг (8,0мл 3 раза в день); 31кг (8,3мл 3 раза в день); 32кг (8,5мл 3 раза в день); 33кг (8,8мл 3 раза в день); 34кг (9,1мл 3 раза в день); 35кг (9,3мл 3 раза в день); 36кг (9,6мл 3 раза в день); 37кг (9,9мл 3 раза в день); 38кг (10,1мл 3 раза в день); 39кг (10,4мл 3 раза в день). Суспензия 312,50мг/5мл – масса тела 5кг (0,7мл 3 раза в день); 6кг (0,8мл 3 раза в день); 7кг (0,9мл 3 раза в день); 8кг (1,1мл 3 раза в день); 9кг (1,2мл 3 раза в день); 10кг (1,3мл 3 раза в день); 11кг (1,5мл 3 раза в день); 12кг (1,6мл 3 раза в день); 13кг (1,7мл 3 раза в день); 14кг (1,9мл 3 раза в день); 15кг (2,0мл 3 раза в день); 16кг (2,1мл 3 раза в день); 17кг (2,3мл 3 раза в день); 18кг (2,4мл 3 раза в день); 19кг (2,5мл 3 раза в день); 20кг (2,7мл 3 раза в день); 21кг (2,8мл 3 раза в день); 22кг (2,9мл 3 раза в день); 23кг (3,1мл 3 раза в день); 24кг (3,2мл 3 раза в день); 25кг (3,3мл 3 раза в день); 26кг (3,5мл 3 раза в день); 27кг (3,6мл 3 раза в день); 28кг (3,7мл 3 раза в день); 29кг (3,9мл 3 раза в день); 30кг (4,0мл 3 раза в день); 31кг (4,1мл 3 раза в день); 32кг (4,3мл 3 раза в день); 33кг (4,4мл 3 раза в день); 34кг (4,5мл 3 раза в день); 35кг (4,7мл 3 раза в день); 36кг (4,8мл 3 раза в день); 37кг (4,9мл 3 раза в день); 38кг (5,1мл 3 раза в день); 39кг (5,2мл 3 раза в день). Дозирование препарата Амоксиклав дозировочной пипеткой: расчет разовых доз для лечения тяжелых инфекций у детей старше 3 месяцев (из расчета 40мг/кг массы тела в сутки (по амоксициллину): Суспензия 156,25мг/5мл – масса тела 5кг (2,7мл 3 раза в день); 6кг (3,2мл 3 раза в день); 7кг (3,7мл 3 раза в день); 8кг (4,3мл 3 раза в день); 9кг (4,8мл 3 раза в день); 10кг (5,3мл 3 раза в день); 11кг (5,9мл 3 раза в день); 12кг (6,4мл 3 раза в день); 13кг (6,9мл 3 раза в день); 14кг (7,5мл 3 раза в день); 15кг (8,0мл 3 раза в день); 16кг (8,5мл 3 раза в день); 17кг (9,1мл 3 раза в день); 18кг (9,6мл 3 раза в день); 19кг (10,1мл 3 раза в день); 20кг (10,7мл 3 раза в день); 21кг (11,2мл 3 раза в день); 22кг (11,7мл 3 раза в день); 23кг (12,3мл 3 раза в день); 24кг (12,8мл 3 раза в день); 25кг (13,3мл 3 раза в день); 26кг (13,9мл 3 раза в день); 27кг (14,9мл 3 раза в день); 28кг (14,9мл 3 раза в день); 29кг (15,5мл 3 раза в день); 30кг (16,0мл 3 раза в день); 31кг (16,5мл 3 раза в день); 32кг (17,1мл 3 раза в день); 33кг (17,6мл 3 раза в день); 34кг (18,1мл 3 раза в день); 35кг (18,7мл 3 раза в день); 36кг (19,2мл 3 раза в день); 37кг (19,7мл 3 раза в день); 38кг (20,3мл 3 раза в день); 39кг (20,8мл 3 раза в день). Суспензия 312,50мг/5мл – масса тела 5кг (1,3мл 3 раза в день); 6кг (1,6мл 3 раза в день); 7кг (1,9мл 3 раза в день); 8кг (2,1мл 3 раза в день); 9кг (2,4мл 3 раза в день); 10кг (2,7мл 3 раза в день); 11кг (2,9мл 3 раза в день); 12кг (3,2мл 3 раза в день); 13кг (3,5мл 3 раза в день); 14кг (3,7мл 3 раза в день); 15кг (4,0мл 3 раза в день); 16кг (4,3мл 3 раза в день); 17кг (4,5мл 3 раза в день); 18кг (4,8мл 3 раза в день); 19кг (5,1мл 3 раза в день); 20кг (5,3мл 3 раза в день); 21кг (5,6мл 3 раза в день); 22кг (5,9мл 3 раза в день); 23кг (6,1мл 3 раза в день); 24кг (6,4мл 3 раза в день); 25кг (6,7мл 3 раза в день); 26кг (6,9мл 3 раза в день); 27кг (7,2мл 3 раза в день); 28кг (7,5мл 3 раза в день); 29кг (7,7мл 3 раза в день); 30кг (8,0мл 3 раза в день); 31кг (8,3мл 3 раза в день); 32кг (8,5мл 3 раза в день); 33кг (8,8мл 3 раза в день); 34кг (9,1мл 3 раза в день); 35кг (9,3мл 3 раза в день); 36кг (9,6мл 3 раза в день); 37кг (9,9мл 3 раза в день); 38кг (10,1мл 3 раза в день); 39кг (10,4мл 3 раза в день). Дозирование препарата Амоксиклав дозировочной ложкой (при отсутствии дозировочной пипетки): рекомендуемые дозы суспензий в зависимости от массы тела ребенка и тяжести инфекции Течение легкой/средней тяжести: Суспензия 125мг+31,25мг/5мл: масса тела – 5-10кг (возраст 3-12 месяцев) – 2,5мл 3 раза в день; 10-12кг (возраст 1-2 года) – 3,75мл 3 раза в день; 12-15кг (возраст 2-4 года) – 5мл 3 раза в день; 15-20кг (возраст 4-6 лет) – 6,25мл 3 раза в день; 20-30кг (возраст 6-10 лет) – 8,75мл 3 раза в день. Суспензия 250мг+62,5мг/5мл: масса тела – 5-10кг (возраст 3-12 месяцев) – 1,25мл 3 раза в день; 10-12кг (возраст 1-2 года) – 2,0мл 3 раза в день; 12-15кг (возраст 2-4 года) – 2,5мл 3 раза в день; 15-20кг (возраст 4-6 лет) – 3,0мл 3 раза в день; 20-30кг (возраст 6-10 лет) – 4,5мл 3 раза в день; 30-40кг (возраст 10-12 лет) – 6,5мл 3 раза в день. Тяжелое течение: Суспензия 125мг+31,25мг/5мл: масса тела – 5-10кг (возраст 3-12 месяцев) – 3,75мл 3 раза в день; 10-12кг (возраст 1-2 года) – 6,25мл 3 раза в день; 12-15кг (возраст 2-4 года) – 7,5мл 3 раза в день; 15-20кг (возраст 4-6 лет) – 9,5мл 3 раза в день. Суспензия 250мг+62,5мг/5мл: масса тела – 5-10кг (возраст 3-12 месяцев) – 2,0мл 3 раза в день; 10-12кг (возраст 1-2 года) – 3,0мл 3 раза в день; 12-15кг (возраст 2-4 года) – 3,75мл 3 раза в день; 15-20кг (возраст 4-6 лет) – 5,0мл 3 раза в день; 20-30кг (возраст 6-10 лет) – 7,0мл 3 раза в день; 30-40кг (возраст 10-12 лет) – 9,5мл 3 раза в день. Суточная доза суспензии 400мг+57мг/5мл: доза рассчитывается на килограмм массы тела в зависимости от тяжести течения инфекции. От 25мг/кг при инфекциях легкой и средней тяжести течения до 45мг/кг при тяжелом течении инфекции и инфекции нижних дыхательных путей, среднем отите, синусите (в пересчете на амоксициллин) в сутки, разделенные на 2 приема. Для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензии 400мг+57мг/5мл вкладывается дозировочная пипетка, градуированная одновременно на 1, 2, 3, 4, 5мл и на 4 равные части. Суспензия 400мг+57мг/5мл применяется у детей старше 3 месяцев. Рекомендуемая доза суспензии в зависимости от массы тела ребенка и тяжести инфекции: Течение средней тяжести: масса тела – 5-10кг (возраст 3-12 месяцев) – 1,25мл 2 раза в день; 10-15кг (возраст 1-2 года) – 2,5мл 2 раза в день; 15-20кг (возраст 2-4 года) – 3,75мл 2 раза в день; 20-30кг (возраст 4-6 лет) – 5мл 2 раза в день; 30-40кг (возраст 6-10 лет) – 6,5мл 2 раза в день. Тяжелое течение: масса тела – 5-10кг (возраст 3-12 месяцев) – 2,5мл 2 раза в день; 10-15кг (возраст 1-2 года) – 3,75мл 2 раза в день; 15-20кг (возраст 2-4 года) – 5мл 2 раза в день; 20-30кг (возраст 4-6 лет) – 7,5мл 2 раза в день; 30-40кг (возраст 6-10 лет) – 10,0мл 2 раза в день. Точные суточные дозы рассчитываются на основании массы тела ребенка, а не его возраста. Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых 6г, для детей – 45мг/кг. Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых – 600мг, для детей 10мг/кг массы тела. У пациентов с нарушением функции почек дозу следует корректировать, исходя из максимальной рекомендуемой дозы амоксициллина. Пациентам с КК более 30мл/мин не требуется никакой коррекции дозы. Взрослые и дети весом более 40кг (указанный режим дозирования применяется при инфекциях среднего и тяжелого течения): пациентам с клиренсом креатинина 10-30мл/мин – 500мг/125мг два раза в сутки. При КК менее 10мл/мин рекомендуемая доза 500мг/125мг один раз в сутки. Пациентам, находящимся на гемодиализе рекомендуемая доза 500мг/125мг каждые 24ч плюс 500мг/125мг во время сеанса диализа и еще одну дозу в конце сеанса диализа (так как концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке снижены). Дети весом менее 40кг: при КК 10-30мл/мин рекомендуемая доза 15мг/3,75мг/кг два раза в сутки (максимально 500мг/125мг два раза в сутки). При КК менее 10мл/мин рекомендуемая доза 15мг/3,75мг/кг один раз в сутки (максимально 500мг/125мг). При гемодиализе рекомендуемая доза 15мг/3,75мг/кг один раз в сутки. Перед гемодиализом 15мг/3,75мг/кг. Для восстановления соответствующих концентраций препарата в крови необходимо после гемодиализа принять еще одну дозу 15мг/3,75мг/кг. Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации. Инструкция по приготовлению суспензии: порошок для приготовления суспензии 125мг+31,25мг/5мл: энергично встряхнуть флакон, добавить 86мл воды в два приема (до метки), каждый раз, хорошо встряхивая до полного растворения порошка. Порошок для приготовления суспензии 250мг+62,5мг/5мл: энергично встряхнуть флакон, добавить 85мл воды в два приема (до метки), каждый раз, хорошо встряхивая до полного растворения порошка. Порошок для приготовления суспензии 400мг+57мг/5мл: энергично встряхнуть флакон, добавить воды в два приема (до метки) в количестве, указанном на этикетке и приведенном ниже, каждый раз, хорошо встряхивая до полного растворения порошка. Объем готовой суспензии – 35мл, 50мл, 70мл, 140мл необходимое количество воды – 29,5мл, 42мл, 59мл, 118мл, соответственно. Энергично встряхнуть перед употреблением! Для приготовления суспензии порошок рекомендуется разбавлять кипяченой водой комнатной температуры. Готовую суспензию рекомендуется поместить в холодильник. Не рекомендуется нагревать суспензию перед употреблением (необходимо довести суспензию до комнатной температуры). После приема препарата рекомендуется промыть дозировочную пипетку кипяченой водой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой. Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина. Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro. Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, другие бета-гемолитические стрептококки, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину). Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae , Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Pepto streptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus. Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella. Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella. Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы Viridans. Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecium. Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой: Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafriia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma. Фармакокинетика: действующие вещества препарата быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. Всасывание действующих веществ оптимально в случае применения препарата вместе с пищей. Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 45мг/6,4мг/кг, разделенной на два приема, пациентами в возрасте до 12 лет. Среднее значение фармакокинетических параметров Амоксициллин: Cmax – 11,99±3,28мг/мл; Tmax – 1,0(1,0-2,0)ч; AUC – 35,2±5,0мг в ч/л; Т1/2 – 1,22±0,28ч. Клавулановая кислота: Cmax – 5,49±2,71мг/мл; Tmax – 1,0(1,0-2,0)ч; AUC – 13,26±5,88мг в ч/л; Т1/2 – 0,99±0,14ч. Около 10-25% начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода. Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом). Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина в плазме крови. Объем распределения составляет приблизительно 0,3-0,4л/кг для амоксициллина и приблизительно 0,2л/кг для клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод. Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь 875мг/125мг или 500мг/125мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6ч выводится почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения (Т1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет приблизительно 1ч, средний общий клиренс составляет приблизительно 25л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина почками в течение 24ч составляет приблизительно 50-85%, клавулановой кислоты – 27-60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2ч после приема. Фармакокинетика амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента. Пациенты с нарушением, функции почек: общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты. Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью. Необходимо проводить постоянный контроль функции печени. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитонеальным диализом.

Источник

+ (Amoxicillin + Clavulanic acid)

J01CR02 –

  • – + – [ ]

(-10)

-10

3D-

,1 .
():
( )250
( )125
: – 5,4 ; – 27,4 ; – 27,4 ; – 12 ; – 13,4 ; – 650
: – 14,378 ; 0,702 ; 80 – 0,78 ; – 0,793 ; – 7,605 ; – 1,742
,1 .
():
( )500
( )125
: – 9 ; – 45 ; – 35 ; – 20 ; – 1060
: – 17,696 ; – 0,864 ; 80 – 0,96 ; – 0,976 ; – 9,36 ; – 2,144
,1 .
():
( )875
( )125
: – 12 ; – 61 ; – 47 ; – 17,22 ; – 1435
: – 23,226 ; – 1,134 ; 80 – 1,26 ; – 1,28 ; – 12,286 ; – 2,814
5
:
( )125
( )31,25
: () – 2,167 ; () – 8,335 ; – 2,085 ; – 28,1 ; – 10 ; – 16,667 ; – 0,217 ; – 5,5 ; – 1250 ; – 15
5
:
( )250
( )62,5
: () – 2,167 ; () – 8,335 ; – 2,085 ; – 28,1 ; – 10 ; – 16,667 ; – 0,217 ; – 5,5 ; – 1250 ; – 4
5
:
( )400
( )57
: () – 2,694 ; () – 8,335 ; – 28,1 ; – 10 ; – 16,667 ; – 0,217 ; – 4 ; – 4 ; – 5,5 ; – 1250
1 .
:
( )1000
( ).200
1 .
:
574
( 500 )
148,87
( 125 )
: – 26 ; – 26 ; – 6,5 ; – 13 ; (III) (172) – 3,5 ; – 13 ; – 26 ; – 1300
1 .
:
1004,50
( 875 )
148,87
( 125 )
: – 38 ; – 38 ; – 9,5 ; – 18 ; (III) (172) – 5,13 ; – 18 ; – 36 ; – 1940

250+125 : , , , , , 250/125 AMC .

500+125 : , , , .

875+125 : , , , , 875 125 AMC .

: .

: – . – .

/ : – .

: , , – , .

– , .

.

(- ), ( , ) , . , .

-, , , .

-, . -, , , , . .

in vivo :

– – Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

– – Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).

in vitro ( ):

– – Bacillis anthracis*, Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, * ( Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus, Streptococcus viridans;

– – Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus;

– – Bordetella pertussis, Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, Salmonella*, Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;

– – Bacteroides* ( Bacteroides fragilis), Fusobacterium*;

– – Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

* -, .

** / in vitro, , .

. pH . – – .

70%.

1 . Cmax ( ) 3-12 /, – 2 /.

Cmax 1,2 (1000+200 ) 105,4 / – 28,5 / – .

/ .

Vd , ( .. , ; , ; , ; , , , , , ).

– 25% 18% .

Vd 0,3-0,4 / 0,2 / .

.

( ) . . .

, , . 250+125 500+125 60-70% 40-65% 6 . 10-25% . 2,5–4-(2-)-5–1–3- 1–4—2- .

T1/2 / 1 , 25 / . , 24 50-85%, – 27-60%. 2 .

1.

1

(±SD)
/,Cmax, /Tmax,AUC(0-24), ·/T1/2,
875 /12587511,64±2,781,5 (1-2,5)53,52±12,311,19±0,21
500 /1255007,19±2,261,5 (1-2,5)53,52±8,371,15±0,2
875 /1251252,18±0,991,25 (1-2)10,16±3,040,96±0,12
500 /1251252,4±0,831,5 (1-2)15,52±3,860,98±0,12

T1/2 7,5 4,5 .

: .

– .

, :

– ( .. , , , , );

( .. , , );

( , , );

;

, ;

;

(, );

.

/

;

, (, );

.

;

, – ;

/ , / , ;

;

12 40 .

;

(l <30 /) ( 875 +125 )

: , , , , , , .

, .

.

.

, , /

: , , , , , , , , , , ( ), , , , , , / , ( , , ), , .

: , , , , , , , , -, , , , .

: ( ), , , ( ), , , , , .

: , , ( ).

: , , .

: .

, , , /

: . , , , .

: – ( ), ; – , , , , , .. .

: – , , , , .

: – , ; – , , , , , ; , , .

: – , , , . . , , ; – ; – – , ( ), , , . . .

: – , , ; – ; – -, , , .

: – , , .

: – / ( , – , ); , , . .

, . , , . , . , . – , , , ( ).

: – ; – .

, , , , .

, , , , (), ( ).

.

. .

, ; – .

. .

( ). (, ), – .

.

( , ). , .

, .

, , – , 50%. .

/

.

.

, , , , , , .

,

. , , , , .

.

5-14 . . 14 .

12

. – 40 // 3 .

40 , . ≤6 .

12 ( >40 )

1 . 250+125 8 1 . 500+125 12 , – 1 . 500+125 8 1 . 875+125 12 .

250+125 500+125 – 125 , 2 . 250+125 1 . 500+125 .

1 . 250+125 8 1 . 500+125 12 5 .

Cl :

– 12 ( ≥40 ) (. 2);

– 48 ;

– 875+125 Cl >30 /.

2

>30 /
10-30 /1 . 50+125 2 1 . 250+125 ( ) 2
<10 /1 . 500+125 1 1 . 250+125 ( ) 1
1 . 500+125 2 . 250+125 24 + 1 . 500+125 2 . 250+125 ( )

. .

125+31,25/5 250+62,5/5 ( 125+31,25/5 250+62,5/5 , 5 , 0,1 5 , 2,5 5 ).

3 – 30 // ( ), 2 ( 12 ).

– 3 (. 3).

3

,22,22,42,62,833,23,43,63,844,24,44,64.8
156,25, (2 )1,21,31,41,61,71,81,922,22,32,42,52,62,82,9
312,5, (2 )0,60,70,70,80,80,9111,11,11,21,31,31,41,4

3 – 20 / 40 / , , ( ) , 3 ( 8 ).

– 3 ( 20 // ( ) (. 4).

4

,5678910111213141516171819202122
156,25, (3 )1,31,61,92,12,42,72,93,23,53,744,34,54,85,15,35,65,9
312,5, (3 )0,70,80,91,11,21,31,51,61,71,922,12,32,42,52,72,82,9
,2324252627282930313233343536373839
156,25, (3 )6,16,46,76,97,27,57,788,38,58,89,19,39,69,910,110,4
312,5, (3 )3,13,23,33,53,63,73,944,14,34,44,54,74,84,95,15,2

– 3 ( 40 // ( ) (. 5).

5

,5678910111213141516171819202122
156,25, (3 )2,73,23,74,34,85,35,96,46,97,588,59,19,610,110,711,211,7
312,5, (3 )1,31,61,92,12,42,72,93,23,53,744,34,54,85,15,35,65,9
,2324252627282930313233343536373839
156,25, (3 )12,312,813,313,914,414,915,51616,517,117,618,118,719,219,720,320,8
312,5, (3 )6,16,46,76,97,27,57,788,38,58,89,19,39,69,910,110,4

( ) – (. 6).

6

,()/
125+31,25 /5250+62,5 /5125+31,25 /5250+62,5 /5
5-103-123 × 2,5 (½ )3 × 1,253 × 3,753 × 2
10-121-23 × 3,753 × 23 × 6,253 × 3
12-152-43 × 5 (1 )3 × 2,5 (½ )3 × 7,5 (1½ )3 × 3,75
15-204-63 × 6,253 × 33 × 9,53 × 5 (1 )
20-306-103 × 8,753 × 4,53 × 7
30-4010-123 × 6,53 × 9,5
≥40≥12

400 +57 /5

. 25 / – 45 / – , , ( ) , 2 .

400 +57 /5 , 1, 2, 3, 4, 5 4 .

400 +57 /5 3 .

7

,(),
5-103-122×2,52×1,25
10-151-22×3,752×2,5
15-202-42×52×3,75
20-304 – 62×7,52×5
30-406-102×102×6,5

, .

6 , – 45 /.

( ) 600 , – 10 /.

, .

Cl >30 / .

40 ( )

Cl 10-30 / – 500/125 2 .

Cl <10 / – 500/125 1 .

, , – 500/125 24 , 500/125 (.. ).

40

Cl 10-30 / – 15/3,75 / 2 ( 500/125 2 ).

Cl <10 / – 15/3,75 / 1 ( 500/125 ).

– 15/3,75 / 1 . – 15/3,75 /. 15/3,75 /.

5-14 . . 14 .

125+31,25 /5 – , 86 ( ), .

250+62,5/5 – , 85 ( ), .

400 +57 /5 – , ( ) , , .

8

,,
3529,5
5042
7059
140118

!

. .

( ).

.

/

/.

: 40 – .

3 4 – 30 / ( ) 12 .

3 4 – 30 / ( ) 8 .

3 30-40 .

3 12 – 30 / ( ) 8 , – 6 .

. Cl 30 / .

<40 :

Cl 10-30 /25 /5 1 12
Cl <10 /25 /5 1 24
25 /5 1 24 12,5 /2,5 1 ( )

30 25 5 .

12 40 – 1,2 (1000+200 ) 8 , – 6 .

: 1,2 ( 2 ). – 1,2 4 .

/ :

Cl/
>0,5 / (30 /)
0,166-0,5 / (10-30 /)1,2 (1000+200 ), 600 (500+100 ) / 12
<0,166 / ( 10 /)– 1,2 (1000+200 ), 600 (500+100 ) / 24
48

85% , . .

5-14 . . .

/ . : 600 (500+100 ) – 10 1,2 (1000+200 ) – 20 . / ( 3-4 ).

20 / .

/ . : , 600 (500+100 ) 1,2 (1000+200 ) , 50 100 . – 30-40 .

:

,
25 °C5 °C
48
0,9% /48
/3
/3

, .

. .

. , , .

( 30 ) , , .

.

500 /125 :

12 ≥40

– 1 . (500 /125 ) 12 (2 ).

– 1 . (500 /125 ) 8 (3 ).

1500 /375 .

. Cl 30 / .

12 ≥40 ( ):

Cl , /
10-30500 /125 2 ( )
<10500 /125 1 ( )
500 /125 24 , 500 /125 , (.. )

875 /125 :

12 ≥40

– 1 . (875 /125 ) 12 (2 ).

2 1750 /250 .

. Cl 30 / .

Cl 30 / , 875 /125 .

500 /125 Cl .

. . . , .

!

5 . 14 .

.

: – ( , , ), , , , – .

: , – .

( 4 ) . / .

, , .

.

, .

, , .

, + .

. .

. . .

, – .

.

.

– , . , , .

48-72 . .

, .

, .. .

. .

, . – , , , , , .

, , ,

.

/

, .

, : 600 (500+100 ) 29,7 . 1,2 (1000+200 ) 59,3 . 200 .

, , 250 + 125 . 15, 20 21 . 2 () , . 1 . .

, , 500 + 125 . 15 21 . 2 () , . 1 . .

5 7 . / . 2, 3 4 5 . 2 7 . .

, , 875 + 125 . 5 7 . / . 2 4 5 . 2 7 . .

, 125 + 31,25 /5 250 + 62,5 /5 . – 25 (100 ) (100 ). , – .

– 1 . 2,5 5 (2,5 ѻ 5 ѻ), 6 (6 ѻ) . 1 . .

, 400 + 57 /5 . – 8,75 (35 ), 12,50 (50 ), 17,50 (70 ) 35,0 (140 ) . 17,5 (70 ) (70 ) .

– 1 . .

, 500 + 100 1000 + 200 . 500 100 1000 200 , . 5 . .

, 500 + 125 875 + 125 . 2 . . 5 7 .

.. 57, , .

1. .., 57, , .

2. , 10 -6250, , .

: 125317, , , 8, . 1.

.: (495) 660-75-09; : (495) 660-75-10.

.

, 25 °C.

.

, 250 +125 250 +125 – 2 .

, 500 +125 500 +125 – 2 .

, 875 +125 875 +125 – 2 .

500 +100 500 +100 – 2 .

1000 +200 1000 +200 – 2 .

500 +125 500 +125 – 3 .

875 +125 875 +125 – 3 .

125+31.25/5 – 3 . – 7 .

250+62.5/5 – 3 . – 7 .

400 +57 /5 400 +57 /5 – 3 . – 7 .

, .

Источник