Аллергодил ребенку 3 года
Состав:
1 доза содержит:
Активное вещество:
азеластина гидрохлорид 0,140 мг;
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 0,140 мг; динатрия эдетата дигидрат 0,700 мг; лимонная кислота 0,061 мг; натрия гидрофосфата додекагидрат 0,907 мг; натрия хлорид 0,961 мг; вода очищенная 138,419 мг.
Описание:
Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа:
Противоаллергическое средство – H1 гистаминовых рецепторов блокатор.
Фармакологическое действие
Азеластин, производное фталазинона, является противоаллергическим средством длительного действия.
Будучи селективным H1-гистаминоблокатором, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие,
снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически
активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих
развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При местном применении системное действие незначительное.
При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается,
начиная с 15 мин после применения и продолжается до 12 часов и более.
Клинически значимое воздействие на QT (QTc) интервал отсутствует даже при длительном применении высоких доз азеластина.
Фармакокинетика
Биодоступность после интраназального применения около 40%
Максимальная концентрация (Cmax) в крови после интраназального применения достигается через 2-3 часа.
При применении интраназально в суточной дозе 0,56 мг азеластина гидрохлорида (одно впрыскивание в каждый носовой ход дважды в день)
средняя равновесная концентрация азеластина гидрохлорида в плазме через 2 часа после приема составляют 0,65 нг/мл.
Удвоение общей суточной дозы да 1,12 мг (два впрыскивания в каждый носовой ход дважды в день) приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме, равной 1,09 нг/мл.
Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже,
чем после перорального приема суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита.
Интраназальное применение у пациентов с аллергическим ринитом вызывает повышение уровня азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами.
Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь.
Связь с белками крови 80-90%.
Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита дезметилазеластанина.
Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов.
Период полувыведения (Т1/2) азеластина – около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина – около 45 ч.
Показания к применению
- Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита (в т.ч. сенная лихорадка) и риноконъюнктивита;
- Лечение симптомов вазомоторного (круглогодичного неаллергического) ринита, таких как заложенность носа, ринорея, чиханье, постназальный синдром.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к азеластину и/или другим компонентам препарата;
- При аллергическом рините и риноконъюнктивите – детский возраст до 6 лет;
- При вазомоторном рините – детский возраст до 12 лет.
Применение в период беременности и лактации
При испытании доз, многократно превышающих терапевтический диапазон, на животных не получено какого-либо свидетельства о тератогенном действии, но поскольку не имеется опыта применения азеластина у беременных и кормящих, не рекомендуется использование назального спрея азеластина во время беременности, а также в период лактации.
Способ применения и дозы: интраназально
Аллергический ринит и риноконъюнктивит
При отсутствии иных рекомендаций взрослым и детям 6 лет и старше – по одной дозе (140 мкг/0,14 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером. При необходимости взрослым и детям старше 12 лет по две дозы (280 мкг/0,28 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером. Аллергодил применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 6 месяцев непрерывного лечения.
Вазомоторный ринит
Взрослым и детям старше 12 лет-по две дозы (280 мкг/0,28 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.
Аллергодил применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 8 недель непрерывного лечения.
Объем одного впрыскивания (одной дозы) составляет 0,14 мл и содержит 140 мкг активного вещества.
Источник
чл.-корр. РАМН, заслуженный деятель науки, д.м.н., проф. И.И. Балаболкин, заведующий аллергологическим отделением НИИ педиатрии ГУ НЦЗД РАМН
Аллергический ринит принадлежит к числу наиболее распространенных аллергических болезней у детей. По данным эпидемиологических исследований, выполненных в Российской Федерации и в других странах, аллергическим ринитом страдает от 10 до 24% детского населения.
Проводимая при аллергических ринитах терапия является патогенетической и направлена на устранение развивающегося аллергического воспаления и предупреждение его возникновения. Она включает элиминирование по возможности этиологически значимых факторов, устранение воспаления в слизистой оболочке верхних дыхательных путей, проведение аллергенспецифической иммунотерапии.
Осуществляемая при аллергическом рините фармакотерапия направлена на снятие острых проявлений аллергического ринита и предупреждение его обострений. Для лечения детей с аллергическими ринитами используются топические и системные антигистаминные препараты, топические препараты вазоконстрикторного действия, НПВС на основе кромогликата натрия, топические глюкокортикостероиды — в случаях тяжелых его обострений.
Для снятия симптомов аллергического ринита могут быть использованы антигистаминные препараты и деконгестанты.
В лечении аллергических ринитов существенная роль принадлежит антигистаминным препаратам, что связано с участием гистамина в возникновении симптомов сезонного и круглогодичного аллергических ринитов. Терапевтическое воздействие их опосредовано предупреждением патологических эффектов гистамина, секретируемого тучными клетками и базофилами в раннюю фазу аллергического ответа.
На современном этапе для снятия обострений аллергического ринита наиболее оправданным является использование антигистаминных препаратов второго поколения (Аллергодил /азеластин/, лоратадин, цетиризин, клемастин и др.), которые отличаются от антигистаминных препаратов первого поколения хорошей переносимостью, отсутствием выраженного седативного эффекта и способностью тормозить развитие воспалительного процесса.
Аллергодил является дериватом фталазинона и, как другие антигистаминные препараты второго поколения, блокирует преимущественно периферические рецепторы. Эндоназальное применение его в виде ингаляций, уменьшает возможность развития системных побочных реакций.
Аллергодил обладает широким спектром противоаллергического действия /1/. Эндоназальное введение препарата способствует уменьшению обструкции носовых ходов, чихания, назальной секреции; по данным риноманометрии применение Аллергодила предупреждает уменьшение назальной проходимости.
Эндоназальное введение Аллергодила? до постановки назального провокационного теста с причинно значимым аллергеном, снижает назальную сопротивляемость для потока воздуха, уменьшает симптомы ранней и поздней фазы аллергического ответа при рините, включая и выраженность таких симптомов аллергического ринита, как чихание и заложенность носа, уменьшает выраженность инфильтрации слизистой оболочки носа нейтрофилами и эозинофилами в раннюю и позднюю фазу аллергического ответа. Аллергодил ингибирует активацию тучных клеток и базофилов, подавляет выделение гистамина из них.
Введение эндоназального спрея Аллергодила уменьшает экспрессию ICAM-I, снижает содержание ECP в эндоназальной лаважной жидкости, уменьшает уровень назальной миелопероксидазы и триптазы.
Аллергодил снижает провоспалительную активность нейтрофилов (уменьшает продукцию супероксидных радикалов, снижает мобилизацию внутриклеточного свободного кальция, уменьшает высвобождение арахидоновой кислоты, снижает продукцию противовоспалительных лейкотриенов IV типа — ЛТВ4) и эозинофилов (снижает хемотаксис эозинофилов, уменьшает мобилизацию внутриклеточного свободного кальция в эозинофилах, снижает продукцию супероксидных радикалов).
Таким образом, эндоназальное применение Аллергодила способствует устранению ранней фазы аллергического ответа, тормозит развитие поздней фазы аллергического ответа и в целом способствует устранению аллергического воспаления в слизистой оболочке верхних дыхательных путей.
Терапевтический эффект Аллергодила проявляется уже в течение первых 15–20 мин после введения препарата и продолжается длительное время (от 10 до 12 ч).
Эффективность Аллергодила в лечении аллергического ринита у детей подтверждается и клиническими наблюдениями. Bone Calvo J. et al. /2/ наблюдали 44 ребенка с круглогодичным аллергическим ринитом, получавших лечение Аллергодилом в течение 6 нед. Возраст больных был от 7 до 14 лет. Результат лечения как хороший был расценен у 64,5% пациентов, при этом, по данным риноскопического исследования, у них имело место выраженное уменьшение секреции, отека и воспаления слизистой оболочки носа. Lassig W. et al. /3/ проанализировали результаты лечения Аллергодилом 489 детей, страдавших аллергическим ринитом (21,5% детей — с круглогодичным, 67,7 % — с сезонным и 7,9% — со смешанным аллергическим ринитом). Продолжительность лечения составила 4 нед. Возраст больных был от 6 до 12 лет. У 85% больных результат лечения был расценен как хороший и очень хороший, при этом у 70% не было необходимости в назначении других противоаллергических средств.
Bahre M. et al. /4/ провели плацебоконтролируемое изучение двойным слепым методом эффективности Аллергодила у 125 детей в возрасте от 6 до 12 лет. Продолжительность лечения составляла 2 нед. У всех детей имел место сезонный аллергический ринит. Препарат назначали по одной ингаляции в каждый носовой ход 2 раза в день. Отмечено значительное уменьшение симптомов сезонного аллергического ринита у всех детей, леченных Аллергодилом. Положительный эффект при назначении плацебо был отмечен только у 5 из 34 (14,7%) пациентов.
При изучении терапевтической эффективности Аллергодила у 125 детей в возрасте от 5 до 12 лет с сезонным аллергическим ринитом рандомизированным двойным слепым методом на протяжении 6 нед Herman D. et al. /5/ выявили снижение выраженности чихания — на 70%, заложенности носа — на 60%, зуда в носовых ходах — на 70%, ринорреи — на 60%. В группе детей с сезонным аллергическим ринитом, получавших плацебо, снижение выраженности вышеуказанных симптомов составляло, соответственно, 15; 9; 23 и 0%.
Wober W. et al. /6/ провели лечение Аллергодилом 211 детям младше 13 лет, страдающим сезонным и круглогодичным аллергическим ринитом. Больным сезонным аллергическим ринитом лечение Аллергодилом назначали в течение 2 нед, круглогодичным аллергическим ринитом — 4 нед. У 98% леченных детей с аллергическим ринитом было отмечено уменьшение выраженности симптомов аллергического ринита. Авторы выявили также уменьшение симптомов сопутствующего аллергического конъюнктивита в 62% случаев.
Fineman S.M. /7/ отмечает достаточную эффективность Аллергодила при сезонном аллергическом рините у детей 5–11 лет и рассматривает двукратное применение по одной ингаляционной дозе в каждый носовой ход, как полезное дополнение к имеющейся современной терапии аллергического ринита.
При проведении клинического испытания Аллергодила при сезонном аллергическом рините у 1018 детей в возрасте от 5 до 11 лет в США уменьшение симптомов аллергического ринита наблюдалось у 90% пациентов /8/.
Балаболкин И.И., Ксензова Л.Д., Лукина О.Ф. /9/ изучили эффективность Аллергодила у 22 детей в возрасте от 7 до 14 лет (у 11 пациентов имел место сезонный аллергический ринит и у 11 — круглогодичный аллергический ринит). Продолжительность лечения Аллергодилом составила 7–30 дней. Уже на 5-й день болезни отмечалось значительное улучшение состояния детей, проявлявшееся уменьшением выраженности симптомов заболевания. У всех больных отмечено достоверное снижение выраженности симптомов аллергического ринита после окончания курса лечения Аллергодилом
До назначения лечения Аллергодилом риноррея и заложенность носа отмечались у всех детей. После завершения терапии Аллергодилом риноррея исчезла у половины исследованных больных, заложенность носа — у 30%. Зуд в носу, наблюдавшийся до начала лечения у 60% детей, остался только у половины детей, чихание, отмечавшееся у половины детей, осталось лишь у 9%.
При проведении риноскопии оценивали выраженность таких симптомов, как отек, цианоз слизистой оболочки и выделения из носа. Положительный эффект при этом наблюдался у всех детей: отличный эффект выявлен у 36%, хороший — у 43%, удовлетворительный — у 21%. По данным риноманометрии, значительное улучшение назальной проходимости наблюдалось у 37%, улучшение — у 18%, незначительное улучшение — у 27% детей. У 18% больных улучшение проходимости носовых путей не было. По данным риноманометрии, по окончании курса лечения выявлено достоверное увеличение суммарного потока воздуха через нос с 35,5 до 68,5% от дóлжного значения.
По своей терапевтической эффективности Аллергодил при сезонном и круглогодичном аллергическом рините, по уменьшению или исчезновению основных симптомов не отличается от лечебного эффекта, достигаемого назначением системных антигистаминных препаратов второго поколения /10/.
При аллергическом рините Аллергодил назначают детям 6 лет и старше по 1 ингаляционной дозе в каждую ноздрю 2 раза в день. Продолжительность лечения Аллергодилом определяется динамикой симптомов и в большинстве случаев колеблется от 1 до 4 нед.
Аллергодил в форме глазных капель (0,05% раствор азеластина) при применении у детей старше 4 лет по 1 капле 2 раза в день в каждый глаз способствует устранению симптомов аллергического конъюнктивита, при этом терапевтический эффект наступает уже через 10 мин и длится 12 ч.
Переносимость Аллергодила в большинстве случаев хорошая. В единичных случаях пациенты предъявляют жалобы на горький вкус препарата, раздражение слизистой оболочки носа на месте его аппликации, проявляющееся чиханием, небольшим зудом и сухостью в носу, появлением небольшого количества слизистых выделений из носа.
Таким образом, применение Аллергодила с лечебной целью достаточно эффективно при аллергическом рините у детей, интраназальное введение Аллергодила способствует уменьшению сезонного и круглогодичного аллергического ринита, а терапевтический эффект достигается быстрее, чем при назначении топических эндоназальных глюкокортикостероидов. Наличие у Аллергодила противовоспалительной активности позволяет использовать его для восстановления назальной проходимости в случаях наличия выраженного воспалительного процесса в слизистой оболочке носа. Аллергодил может использоваться как полезная альтернатива пероральным антигистаминным препаратам для быстрого уменьшения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей. Быстрое начало местного действия, и отсутствие седативного эффекта обеспечива.т его преимущества перед другими антигистаминными препаратами. Глазные капли Аллергодила с успехом могут применяться при лечении аллергического конъюнктивита.
Литература
1. Wendy Me Neely, Lunda R. Wiseman Intranasal azelastin. A review of its efficacy in the management of allergic rhinitis// Drugs.- 1998.- Jul.- 5(1).- P. 91–114.
2. Bone Calvo J., Botey Sala, Caballero Jomez L. et al. Long term safety and efficacy of azelastine HCL nasal spray in the treatment of children with perennial allergic rhinitis// Acta Paediatric Espanola.- 1996.- 54(10).- P. 750–764.
3. Lassig W., Wober W., Hoflich C., Bahre M., Roloff A. Popical Therapy of allergic rhinitis in childhood: Allergodil nasal spray-nonsedating in children.
4. Bahre M., Herman D., Yal M., et al. Azelastine nasal spray in children with perennial allergic rhinitis// Allergy.- 1996.- 51.- Suppl. 31.- P. 157–158.
5. Herman D., Yaray R, Yal M. A randomized double — blind placebo controlled study of azelastine nasal spray in children with perennial rhinitis// Int. Y. Pediat. Otorhinolaryngol.- 1997.- Feb. 14.- 39.- P. 1–8.
6. Wober W., Crespo C.D., Bahre M. Evaluation of the drug monitoring program of azelastine hydrochloride nasal spray in the treatment of allergic rhinitis in children under 13 years ago// Arznei — Forsch/Drug Res.- 1997.- 47 (II).- 7.- P. 841–844.
7. Finiman S.M. Clinical experience with azelastine nasal spray in children: Physician survey of case reports// Pediatric asthma, allergy and Immunology.- 2001.- Vol. 15. (№1).- P. 49–54.
8. Berger W.S., Schonfeld J.E., Viejo C.A. Treatment of pediatric patients with azelastine nasal spray// Ann. Allergy Asthma Immunol.- 2001.- Vol. 86 ( №1).- P. 112.
9. Балаболкин И.И., Ксензова Л.Д., Лукина О.Ф. Аллергические риниты у детей с бронхиальной астмой/ В кн.: И.И. Балаболкин Бронхиальная астма у детей.- М.: Медицина, 2003.- С. 137–151.
10. Passali D., Piragine F. A Comparison of Azelastine Nasal Spray and Cetirizine Tablets in the Treatment of Allergic Rhinitis.-1994.
Источник
Состав:
В 1 флаконе содержится:
Состав | Объем раствора во флаконе | ||
6 мл | 10 мл | ||
Активное вещество: | |||
Азеластина гидрохлорид | 3,000 мг | 5,000 мг | |
Вспомогательные вещества: | |||
Гипромеллоза | 6,000 мг | 10,000 мг | |
Динатрия эдетат | 3,000 мг | 5,000 мг | |
Бензакония хлорид | 0,750 мг | 1,250 мг | |
Сорбитол | 399,996 мг | 666,660 мг | |
Натрия гидроксид | До pH 6,0 | До pH 6,0 | |
Вода для инъекций | До 6 мл (6, 090 мг) | До 10 мл (10,150 мг) |
Описание:
Бесцветный, прозрачный или почти прозрачный раствор.
Фармакотерапевтическая группа:
Противоаллергическое средство – H1 гистаминовых рецепторов блокатор.
Фармакологические свойства
Азеластин, производное фталазинона, является противоаллергическим средством длительного действия, избирательно блокирует H1-рецепторы.
При нанесении на слизистую глаза проявляются дополнительные противовоспалительный и мембраностабилизирующий эффекты азеластина:
азеластин тормозит высвобождение медиаторов ранней и поздней фазы аллергических реакций, например, (лейкотриена, гистамина,
фактора активации тромбоцитов; снижает количество ICAM-1 (молекула межклеточной адгезии 1) и эозинофильных клеток.
Клинически значимого воздействия на QT (QTc) интервал не выявлено даже при длительном применении высоких доз азеластина.
Фармакокинетика
Даже при неоднократном применении глазных капель Аллергодила (по 1 капле в каждый глаз четыре раза в день) максимальные концентрации азеластина
в плазме крови очень низкие и выявляются на пределе или ниже предела измерений.
Показания к применению:
- Профилактика и лечение сезонного аллергического конъюнктивита;
- Лечение несезонного (круглогодичного) аллергического конъюнктивита.
Противопоказания
- Гиперчувствительность в отношении активного вещества или других компонентов препарата;
- Возраст до 4 лет;
- I триместр беременности.
Применение при беременности и лактации
При испытаниях на животных было обнаружено нежелательное действие на плод при назначении препарата перорально в дозах, многократно
превышающих терапевтическую, в связи с чем применение препарата в I триместре беременности не рекомендуется,
а во II и III триместетрах и при лактации возможно только в случае крайней необходимости, если возможная польза для матери превышает риск
для плода/ребенка.
Способ применения и дозы:
Сезонный аллергический конъюнктивит:
При отсутствии иных рекомендаций врача взрослым и детям от 4-х лет закапывать 2 раза в день (утром и вечером) по 1 капле в каждый глаз.
При необходимости дозу увеличивают до 4-х раз в день по одной капле в каждый глаз. Препарат применяют до исчезновения симптомов, но не более 6 недель.
В случае предполагаемого воздействия аллергена препарат применяют с профилактической целью.
Несезонный (круглогодичный) аллергический конъюнктивит:
При отсутствии иных рекомендаций врача взрослым и детям от 4-х лет закапывать 2 раза в день (утром и вечером) по 1 капле в каждый глаз.
При необходимости дозу увеличивают до 4-х раз в день по одной капле в каждый глаз. Длительность применения – не более 6 недель.
Порядок применения капель
1. Снимите защитный колпачок. | 2. Перед первым использованием нажмите на пузырек 1–2 раза в перевернутом состоянии. | 3. Закапайте по одной капле в каждый глаз, держа голову запрокинутой назад. |
Побочные эффекты
Частота развития побочных эффектов определена следующим образом:
Очень часто: > 1/10; Часто: 1/100; Нечасто: 1/1000; Редко: 1/10000; Очень редко: | Местные: Часто – преходящее затуманивание зрения, конъюнктивит; Редко – ощущение жжения в глазу. Общие: Нечасто – ощущение горечи во рту; Очень редко – аллергические реакции, головная боль, астма, диспноэ, усталость, гриппоподобные симптомы, фарингит, зуд, ринит. |
Передозировка
Данные о передозировке препарата отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не выявлено. В случае сопутствующей терапии другими глазными каплями, следует закапывать их в глаза с интервалом не менее 15 минут.
Особые указания
При применении глазных капель не рекомендуется носить контактные линзы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами
В случае затуманивание зрения сразу после закапывания препарата, следует воздержаться от управления автомобилем и занятия видами деятельности, требующими повышенного внимания, до его восстановления.
Форма выпуска
Капли глазные 0,05%.
По 6 мл или 10 мл раствора во флакон полупрозрачного полиэтилена высокой плотности с капельницей из полиэтилена низкой плотности с белым колпачком
из полиэтилена высокой плотности.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения При температуре не выше 25°С. | Срок годности 3 года. | Условия отпуска без аптек: Без рецепта. |
Производитель
МЕДА Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Бенцштрассе 1, 61352 Бад Хомбург, Германия
ПРОИЗВЕДЕНО
Тубилюкс Фарма С.п.А. Виа Костарика 20/22, 00040 Помециa/Рим, Италия
Представительство в РФ
125167, г. Москва, Нарышкинская аллея, д.5/2; Тел. (495) 748-51-93; Факс (495) 748-51-94.
Источник